何树苗，陈元堃，曾奥，李春梅，卢群

（广东药科大学生命科学与生物制药学院，广东广州510006）

当归与川芎在我国各地分布较为丰富,在我国传统中药治疗中,具有悠久的入药历史。藁本内酯(ligustilide,LIG)是传统中药当归、川芎中含量较高的活性成分之一,药理作用众多,极具开发价值。近年来,中外学者对藁本内酯及对其各种药理作用研究日益深入,本文对近年藁本内酯的研究进行综述,为藁本内酯进一步的开发研究以及对我国中药宝库的挖掘利用提供参考。

1 理化性质和药理特性

藁本内酯是一种具有特殊香味的淡黄色油状液体，1960年由Mitsuhashi首次分离，可溶于甲醇、乙醇、乙醚等有机溶剂，沸点为168～169 ℃，相对分子质量为190.24，分子式为C12H14O2，系统命名为3-丁烯基-4,5-二氢-1(3H)-异苯并呋喃酮。藁本内酯为不饱和的苯酞结构，C-3 位由丁烯基取代，因而其稳定性极差，容易发生脱氢、氧化、水解、降解等化学反应，极易转化为与其结构相似的其他苯酞类化合物。藁本内酯结构中还有环外双键，可分为(Z)-ligustilide 和(E)-ligustilide 顺反两种异构体，Z 型结构作为空间优势构象，与E 型相较结构更加稳定，在中药材中含量远远高于E 型[1]。藁本内酯口服利用度（oral bioavailability,OB）为53.72 %，药物半衰期（t1/2）为5.61 h，血脑屏障系数（blood-brain barrier coefficient,BBB）为1.25，类药性指数（drug like index,DL）为0.07,分子的极性表面积（polar surface area,PSA）为30.21(小于60 表示其在渗透细胞膜时表现良好)。以上参数表明藁本内酯生物利用度较高，穿透力强，是药物开发的良好候选者，其化学结构见图1。

2 藁本内酯抗炎机制

图1 藁本内酯化学结构Table 1 Chemical structure of ligustilide

炎症的发生由多种炎性细胞或免疫细胞激活调节。……