丹参酮ⅡA固体分散体的制备、表征及溶出特性

2021-04-30王慧婷赵必鑫詹燕珊郭思旖何杰滢时军

广东药科大学学报 2021年2期

王慧婷，赵必鑫，詹燕珊，郭思旖，何杰滢，时军,2

（1.广东药科大学中药学院，广东广州510006；2.广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心，广东广州510006）

固体分散是改善难溶性药物溶解度策略之一，药物以分子形态、无定形态或微晶分散于载体材料中，药物分子增加表面自由能，药物粒子分散度高[1-2]。制成固体分散体可减小粒径，改善润湿性，增大孔隙率，减少结块，改善药物的物理状态，显著提高药物溶出度，改善药物的生物利用度[3-4]。溶剂法是固体分散体制备的常用方法，制备工艺简单，可连续化操作，生产效率高，可实现工业化生产。

丹参是临床常用的活血化瘀中药，具有扩张血管、加快血流、改善微循环、改变血液黏滞性、增加心肌供血量的功效。丹参酮ⅡA（TSA）是丹参的主要有效成分之一，含有醌型结构，易被氧化，参与机体的多种生化反应而具有抗自由基过氧化、抑制人瘢痕成纤维细胞增殖及胶原生成、改善微循环障碍等多种生理活性，可有效抑制肝、肺、肾、腹膜等纤维化[5-6]。TSA 脂溶性强，在水中的平衡溶解度仅为8.10 mg/L，采用直接口服给药途径则吸收效率较低，影响药效作用的发挥[7]。本研究应用溶剂法将TSA 与聚乙烯吡咯烷酮（PVP）制备为丹参酮ⅡA-PVP 固体分散体（TSA-PVP SD），考察其体外溶解度、溶出特性并进行物相鉴别。