刘 航，李安鹏，赵庆杰，徐 伟 （. 福建中医药大学药学院，福建 福州 35000；. 海军军医大学药学院，上海00433）

络塞维（rosavin）是从中国药用植物红景天的根和茎中提取的独特化学成分[1]，主要用于抗疲劳、抗缺氧、缓解压力、降血糖、提高工作能力效率和治疗神经系统的功能性疾病[2-3]。传统的络塞维获取方法主要是从红景天植物中分离提纯得到，但由于络塞维在红景天中的含量极低，且分离难度大，由于原材料的差异，含量也各有不同。鉴于天然络塞维的获取难度极大，而且价格昂贵，因此，开发一种廉价、简单、高收率的络塞维合成方法具有重大意义。本实验以廉价的葡萄糖、阿拉伯吡喃糖、肉桂醇为起始原料，经合成络思为其中一个中间体[4]，然后，对络思葡萄糖6 位羟基以叔丁基二苯基硅基进行高选择性保护，再乙酰化保护2,3,4 位羟基，选择性脱去6 位叔丁基二苯基硅基作为糖基化受体，三氟甲磺酸三甲基硅酯为糖苷化催化剂，1-O-三氯亚胺酯三乙酰阿拉伯糖为供体，实现了络塞维的全合成，合成路线如图1 所示。

1 试剂和仪器

β-D-五乙酰葡萄糖、四乙酰阿拉伯糖、肉桂醇、三氟甲磺酸三甲基硅脂、水合肼、甲醇钠等试剂均为分析纯，购买于上海阿达玛斯试剂有限公司。旋转蒸发仪、磁力搅拌器（德国艾卡仪器设备有限公司）；低温冷阱（上海豫康科技有限公司）；天平（梅特勒-托利多仪器有限公司）；AC-P600 型核磁共振仪（Bruker-Spectrospin）；LC/MSD-iQ 型质谱仪（安捷伦）。

2 方法

2.1 化合物(2R,3R,4S,5R,6R)-2-(acetoxymethyl)-6-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyltriacetate（1）的合成

图1 络塞维的全合成

将β-D-五乙酰葡……