张尚前，周先泰，覃秋宜，齐娜

(桂林医学院药学院，桂林 541004)

槲皮素(Quercetin，QT)，是一种五羟黄酮，大部分以苷的形式存在于植物的花、叶或果实中，具有化痰、止咳、平喘的功效，用于治疗慢性支气管炎，还具有降低血压的疗效，可用于辅助治疗冠心病及高血压[1]。目前，有研究表明其还可用于治疗肝癌[2-3]。槲皮素可溶于甲醇、吡啶、丙酮等有机溶剂，易溶于乙醇，但不溶于水，所以药物溶出和吸收比较受限，导致其生物利用度较低[4]。

微球是指药物溶解或分散在载体材料中形成的微小球状实体。微球粒径范围一般为1～500 μm，根据制备微球的载体材料不同，主要分为天然高分子微球，如淀粉微球、白蛋白微球、明胶微球、壳聚糖等，和合成聚合物微球，如聚乳酸微球等[5-6]。其中聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid)，PLGA]微球可使药物在体内几周或几个月内以一定速率缓慢释放，实现缓释的目的。与现有常规制剂比较，微球减少了给药次数，且提高了患者的顺应性[7]。

槲皮素水溶解性差，将其制备成缓释微球制剂可以提高溶解性，改善其吸收和分布，提高其生物利用度，为槲皮素的开发与利用提供了新选择。Shirasu porous glass(SPG)膜乳化技术在控制微球粒径分布方面具有独特优势，SPG膜是由亲水性玻璃材料Al2O3-SiO2制成的一种多孔玻璃膜，通过SPG膜制备的脂溶性载体PLGA微球，粒径均一可控，是制备微球最常用的方法之一[6-8]。PLGA为生物可降解材料，降解产物无毒，具有生物相容性好、生物降解可控、缓控释等优点。本实验采用SPG膜乳化的方法，以PLGA为药物的载体材料来制备槲皮素缓释微球。……