姚周麟 吴韶辉 平新亮 林媚

（浙江省柑橘研究所台州 318026）

丁氟螨酯（cyflumetofen），化学名 2-methoxyethyl(RS)- 2-( 4-tert-butylphenyl)- 2-cyano- 3-oxo- 3-( 2-trifluor omethylphenyl)propanoate，是由日本大冢化学公司开发的新型酰基乙腈类手性杀螨剂，2007年首次在日本获准登记并销售，用于果树、蔬菜、茶树等农作物和花卉主要螨类[1]的防治。丁氟螨酯可抑制害螨的线粒体复合体II，其去酯化代谢产物（螨的主要代谢产物AB- 1）能以极低的浓度抑制线粒体复合物II[2]，对螨类具有长效的持久控制能力[3]，其对若螨的活性更高，对昆虫、甲壳类动物或脊椎动物则比较安全[2]，与现有的多数杀螨剂无交互抗性[4]。丁氟螨酯不能与碱性农药混合使用，无内吸性，主要通过触杀起效，药剂处理的成虫在24 h内瘫痪[5]，同时具有一定的杀卵活性。

1 丁氟螨酯的合成及结构确证

丁氟螨酯的合成工艺研究报道，有以下对叔丁基苯乙腈为原料，经酯化、酯交换得到中间体 2-( 4-叔丁基苯基)-氰基乙酸( 2-甲氧基)乙基酯（ I）；邻三氟甲基氯苯发生格氏反应后，通入二氧化碳得到邻三氟甲基苯甲酸，经氯化亚砜氯化得到中间体邻三氟甲基苯甲酰氯（II）。中间体 2-( 4-叔丁基苯基)-氰基乙酸( 2-甲氧基)乙基酯（ I）在碳酸钠催化下与中间体邻三氟甲基苯甲酰氯（II）在相转移催化下得到目的产物丁氟螨酯，总收率43.1%（以对叔丁基苯乙腈计）。何丽英等[7]以对叔丁基苯乙腈为起始原料，经亲核取代和酯交换反应得到丁氟螨酯，其结构经气相色谱/质谱（LC/MS）、核磁共振（1HNMR）确证。在优化条件下，合成总收率达50%。李爱军等[8]以对叔丁基氯苄为原料经氰化、缩合、酯交换、酰化反应合成丁氟螨酯。……