陈良妮，程雪梅，陈 勇，王长虹*

(1.广西中医药大学药学院，广西 南宁 530000；2.上海中医药大学中药研究所，中药标准化教育部重点实验室，上海市复方中药重点实验室，上海中药标准化研究中心，上海 201203）

川乌是毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeliiDebx.的干燥母根,分布于四川、陕西、云南、湖北、湖南、河南等地,以四川江油产者最优［1］,其性热,味苦、辛,略有麻舌感,主归心、肝、肾、脾经,具有祛风除湿,温经止痛的功效,常用于治疗风寒湿痹、关节疼痛、寒疝作痛等［2］。现代药理研究表明,该药材具有抗炎、镇痛、抗肿瘤、保护心血管等作用,但同时也有着心脏毒性、神经毒性、肝毒性等。其化学成分主要为二萜生物碱类、季铵盐类、阿朴啡类、吡咯类等生物碱,以及黄酮、皂苷、神经酰胺、多糖等非生物碱［3］,其中二萜生物碱是主要药效物质基础,既是主要有效成分,也是毒性物质,而吡咯类、季铵盐类、阿朴啡类等非二萜类生物碱及其他非生物碱成分在强心、抗炎方面具有较强的生理活性［3］。

为达到减毒存效的目的,川乌使用前一般需加工炮制,使其中毒性最大的双酯型生物碱乌头碱、新乌头碱、次乌头碱等热水解C8位的乙酰基生成毒性较弱的单酯型生物碱,如苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱等,或进一步热水解C14位的benzoyl 而生成几乎无毒性的醇胺型生物碱乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱等［4］。据报道,小鼠静脉注射乌头碱、新乌头碱、次乌头碱后,LD50分别为0.12、0.10、0.47 mg/kg,给予苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱后分别为23、21、23 mg/kg,给予乌头原碱后为120 mg/kg［5］。……