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表没食子儿茶素-3-没食子酸酯对细胞色素P450酶活性的影响

2021-03-18

精准医学杂志 2021年1期
关键词:影响

(潍坊医学院附属医院药学部,山东 潍坊 261031)

茶多酚是茶叶中多元酚类化合物的总称,其中表没食子儿茶素-3-没食子酸酯(EGCG)约占茶多酚总量的50%~60%[1-2]。EGCG含有大量活性酚羟基,是茶叶中生物活性最高的儿茶素[3-5]。研究显示EGCG具有抗癌、抗突变等生物活性,被广泛用于提高人体免疫力、降低血脂、预防动脉粥样硬化等方面,对心血管、内分泌及免疫系统具有保护作用[6-8]。此外,茶叶是亚洲地区人群较受欢迎的饮品之一,定期饮茶已成为一部分人的一种基本生活习惯。在患者接受药物治疗期间,茶叶中的儿茶素类物质可能会与其他药物产生相互作用,从而影响药物的疗效。

CYP450酶在绝大多数内源性和外源性分子生物代谢过程中,尤其是药物的代谢过程中均发挥有重要作用[9-10]。在与不同药物联用时,CYP450酶能够介导不同药物间的相互作用,进而影响药物活性及治疗效果[11]。CYP1A2酶、CYP3A4酶、CYP2A6酶、CYP2E1酶、CYP2D6酶、CYP2C9酶、CYP2C19酶及CYP2C8酶是CYP450酶的主要亚型,参与了约90%药物的代谢过程,如CYP3A4酶参与了钙离

子拮抗剂(硝苯地平、尼莫地平等)的代谢过程,CYP2E1酶参与了含氟类的吸入麻醉药的代谢过程。先前研究已发现有大量影响CYP450酶各亚型活性的药物,且导致不良的药物-药物相互作用,影响药物的血药浓度以及代谢速率[12-14]。因此,探究EGCG对CYP450酶各亚型活性的影响,对EGCG的临床应用及与其他形式的药物联用具有重要意义,但目前关于EGCG对CYP450酶各亚型活性的影响还鲜有报道。本研究旨在探讨EGCG在人肝微粒体中对这8种主要的CYP450亚型酶活性的影响,并对活性受影响酶的抑制模型进行拟合分析。……

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