张钰绮，初佳琦，陈永虎，于 涵，董树国

(吉林医药学院药学院，吉林 吉林 132013)

近年来，基于聚合物胶束的药物释放系统，以其特有的优势引起人们的关注。聚合物胶束大多是由两亲性聚合物组装形成，通常形成疏水性内核与亲水性外壳的核壳结构，将疏水性药物包封于疏水性内核中[1]。肿瘤部位因其独特生理结构与代谢特征，使其生理微环境与正常组织不同，具有高压、高温、弱酸性、特定的酶代谢等特征[2]。利用肿瘤内部的酸性环境设计pH响应性聚合物，药物定向释放，增强药物在肿瘤处的血药浓度，降低药物毒副作用及耐药性，达到最佳的疗效[3-5]。

聚己内酯(Polycaprolactone,PCL)是一种由ε-己内酯在催化剂作用下通过开环聚合成聚合物，具有较好的生物相容性、组织通透性、降解性，广泛用于药物载体、生物医用材料等领域[6]。PCL具有疏水性，可用于两亲性聚合物的疏水部分，通过与其他单体共聚，可以制备具有pH响应、温度响应等环境响应性的聚合物，这些具有环境响应性的PCL能够用于抗肿瘤药物的靶向输送[7-8]。

本研究目的在于制备具有pH响应性的PCL。首先利用开环聚合制备PCL，然后以溴异丁酰溴与PCL反应制备大分子引发剂，最后利用电子转移活化再生催化剂原子转移自由基聚合(ARGET ATRP)法成功合成聚合物(PCL-b-PDMAEMA)。通过DLS与Zeta电位的变化表明这种聚合物具有pH响应性，有望在疏水性抗肿瘤药物的控释中具有一定的应用。

1 材料与方法

1.1 试剂与仪器

甲基丙烯酸二甲氨基乙酯，异辛酸亚锡，己内酯，溴异丁酰溴，抗坏血酸钠(98%，阿拉丁试剂公司)；……