新型酰胺类化合物的合成及其生物活性
2021-01-28吴通荣简荣超陈小乐唐小文李钰铃盛钊君吴盼盼洪为谦
合成化学 2021年1期
吴通荣, 简荣超, 陈小乐, 唐小文, 李钰铃, 盛钊君, 吴盼盼, 洪为谦*
(1. 五邑大学 生物科技与大健康学院,广东 江门 529020;2. 江门市 大健康国际创新研究院,广东 江门 529000)
酪氨酸酶是一种含铜离子的氧化还原酶[1]。与黑色素合成密切相关,易引起果蔬酶促褐变及人体色素障碍性疾病[2]。酪氨酸酶抑制剂在医药、化妆品和农业中具有重要作用,因此,寻找高效、低毒、稳定的酪氨酸酶抑制剂具有广阔的前景[3]。
自由基具有强烈的氧化作用,与人体一些重大疾病有一定的相关性,正常情况下,生物体内自由基处于平衡性动态,机体的免疫和其他防御系统,包括酶和细胞膜本身,可以阻断它的损害[4]。然而过多的自由基会氧化各种酶和蛋白质的巯基,改变其功能和结构;还会损害核酸和染色体,从而诱发多种疾病,如癌症、动脉粥样硬化、心糖尿病和脑血管疾病等[5-6]。而抗氧化剂能够帮助人体祛除自由基,从而减少多种疾病(如癌症、动脉硬化和脑血管疾病)的发生。

Scheme 1
原儿茶酸具有抑菌[7]、抗炎[8]等多方面药理活性,是一种重要的天然活性物质。近年来的研究发现了原儿茶酸抗氧化[9-10]、抗癌及介导肿瘤细胞凋亡等许多新的药理作用[11]。胡椒酸是从胡椒中提取的一种芳香酸,目前研究发现它具有抗菌活性[12],可抑制酪氨酸酶活性[13],而且其衍生物胡椒酸乙二胺具有降血脂及抗氧化作用[14]。樊倩[15]等研究了一系列肉桂酰氨基酸酯类化合物,发现其中部分化合物的抗氧化活性和酪氨酸酶抑制活性相较于肉桂酸有明显的提升,具有较好的抗氧化活性和酪氨酸酶抑制活性。……
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