芦 婷，史 丹，张 荣，陈晓红，张 前，焦元红

(湖北理工学院 化学与化工学院，湖北 黄石435003)

0 引言

人血清白蛋白是血浆中最丰富的一种载体蛋白，牛血清白蛋白(Bovine Serum Albumin,BSA)结构构造几乎与人血清白蛋白一样。因其价廉易得，科学工作者常常用牛血清白蛋白替代人血清白蛋白研究与药物小分子的相互作用，为药物的筛选积累了一定的理论数据[1]。在生理条件下，牛血清白蛋白含有 583 个氨基酸，分子量为66 000 左右，因存在特殊氨基酸如色氨酸(Trp)、酪氨酸(Tyr)而具有荧光。

苯并咪唑衍生物具有多种生物学和药理活性[2]。本文通过实验合成一种小分子苯并咪唑衍生物药物MAB，研究其与牛血清白蛋白的相互作用，并通过多种手段从分子水平上讨论其与蛋白之间的作用位点、作用机理和作用力，分析药物在生物体的运送、分布及作用机制，旨在为临床合理用药提供重要参考依据。

1 实验与方法

1.1 仪器及试剂

实验用仪器包括：Vario ELⅢ型元素分析仪(德国Ele-mentar公司)；721S722SP723S紫外可见光光谱仪(上海棱光技术有限公司)；RF-5301PC型分光荧光计(日本Shimadzu 公司)；400型400 MHz核磁共振仪(Varian Mercury 公司，TMS为内标)；Trace EMS 2000质谱仪(Thermo Finnigan)。

将BSA(上海远聚生物科技有限公司)溶解在0.1 mol/L Tris-HCl(pH=7.4)缓冲溶液中，制得浓度为1.0×10-5mol/L的BSA。将MAB溶于二甲基亚砜(DMSO)中，用Tris-HCl缓冲溶液稀释至1.0×10-4mol/L，储存在2～5 ℃冰箱中。实验用水为双蒸水。

1.2 化合物的合成及表征

MAB合成反应式[3]见式(1)。取5.4 g邻苯二胺和6.5 g 4-甲酸吡啶放入烧瓶中，加入20 mL磷酸和多聚磷酸的混合物，于170 ℃下回流2～4 h后冷却至室温。用浓氨水调节其pH=7，有沉淀析出，过滤，用乙醇重结晶，得到目标化合物MAB(分子式为C12H9N3)白色粉末，收率为60%。……