覃 婷，张 军

植物环肽生物活性及其作用机制研究进展

覃 婷，张 军*

广东药科大学生命科学与生物制药学院，广东省生物技术候选药物重点实验室，广东 广州 510006

环肽是植物来源的超稳定肽，是由头至尾环化骨架和形成胱氨酸结的3个二硫键组成的非常稳定的化合物。与其他类似肽相比，环肽的这种独特的拓扑化学结构使它们对化学、热和生物降解异常稳定，超强的稳定性可使它们在医药学领域方面取得很多进展。植物环肽是植物研究的一个新领域，由于其具有多种生物活性，引起了很多科学研究工作者的广泛重视与探究。多肽类药物的低稳定性与低的传递效率阻碍了其发展，而植物环肽的存在为多肽类药物存在问题的解决提供新的途径。综述了植物环肽的药理活性及其作用机制，为植物环肽发展成为药物应用于临床提供理论基础。

植物环肽；环半胱氨酸结结构；生物活性；作用机制；抗肿瘤；抗菌；杀虫；溶血

植物环肽是20世纪70年代首次发现于非洲植物kalata-kalata中的一种具有生物活性的物质[1]。直到1995年才通过核磁共振技术确定其空间结构，是由3对二硫键组成的胱氨酸结（cyclic cysteine knot，CCK）结构（图1）首尾相连的环肽[2]。从此，环肽结构和功能的研究取得了很大的进展，如在1999年将环肽命名为cyclotides[3]；在1999年发现具有抑菌活性环肽[4]；2001年首次发现大环肽kalata B1对幼虫具有抑制活性[5]；2004年首次在堇菜科植物香堇菜L.中发现大环肽cycloviolacin[6]；2015年从堇菜科植物中发现含大量亮氨酸的环肽[7]；……