壳聚糖对阿昔洛韦滴眼剂兔眼房水药动学的影响
2021-01-05宋玲胡拥军黄理
宋玲,胡拥军,黄理
(1.湖北省妇幼保健院药剂科,湖北 武汉 430070; 2.武汉大学人民医院药学部,湖北 武汉 430060)
阿昔洛韦(aciclovir,ACV)对单纯疱疹性角膜炎有较好的疗效,但ACV滴眼液存在因鼻泪管引流引起的全身不良反应、生物利用度低、药效维持时间短等缺点[1]。壳聚糖(chitosan,CS)为一种阳离子多糖,具有生物黏附性、生物相容性、促渗透性等特性,已广泛地应用于眼部给药系统[2]。本课题组前期已将CS作为增黏剂及吸收促进剂应用于ACV滴眼液中,并对其体外质量、家兔眼部刺激性及滞留性、对离体角膜渗透促进作用等进行了研究[3-4]。本部分研究拟以不加CS的ACV滴眼液(ACV)为对照,考察CS对ACV滴眼液在兔眼房水中药动学的影响,为进一步药效学研究奠定基础。
1 仪器与材料
1.1 仪器
Agilent 1100高效液相色谱仪(美国Agilent公司);XW-80A漩涡混合仪(海门市其林贝尔仪器制造有限公司);TD4台式离心机(湖南仪器仪表总厂离心机厂)。
1.2 试药
阿昔洛韦原料药(ACV,湖北潜江制药股份有限公司,批号:20180222,质量分数:99.55%);ACV对照品(中国食品药品检定研究院,批号:140630-201802,质量分数:99.8%以上);壳聚糖(CS,青岛海普生物技术有限公司,药用级,相对分子量210 000,脱乙酰度大于95%);ACV-CS滴眼液、ACV滴眼液(质量浓度为0.1%,自制[3-4],批号均为:20190511);谷胱甘肽-碳酸氢钠林格溶液(GBR,使用前新鲜自配[4]);盐酸丁卡因(湖北健文生物医药有限公司,批号:20181203,配制成1%溶液备用);磷酸盐缓冲液(PBS,pH6.5,参照2015年版《中国药典》配制);喷昔洛韦(penciclovir,PCV,中国食品药品检定研究院,批号:100147-201702,质量分数:99.5%);以上及其他试剂均为分析纯。
1.3 动物
日本大耳白兔,雌雄兼用,武汉生物制品研究所提供,普通级,体质量1.8~2.0 kg,合格证号:SCXK(鄂)2008-0003(00019663)。……
