赵晓东

摘 要 本文简述了阿立哌唑剂型改进与创新的发展过程，讨论了阿立哌唑新剂型的制剂技术、药代动力学等特点及其应用，为后续阿立哌唑新剂型的研究和开发提供参考。

关键词 阿立哌唑 新剂型 研究进展

中图分类号：R971.41； R944 文献标志码：A 文章编号：1006-1533（2020）15-0106-03

Research progress of new dosage forms of aripiprazole

ZHAO Xiaodong*

（Shanghai Whittlong Pharmaceutical Institute， Shanghai Pharmaceutical Holding Co.， Ltd.， Shanghai 201203， China）

ABSTRACT This article briefly described the process of improvement and innovation of aripiprazole dosage forms， discussed their preparation technology， pharmacokinetics and characteristics and applications so as to provide reference for the subsequent research and development of aripiprazole new dosage form.

KEY WORDS aripiprazole； new dosage form； research progress

臨床上对于精神分裂症的治疗，主要是以药物治疗为主，联合心理治疗、物理治疗和社会功能康复治疗等方法。精神分裂症患者是一类特殊的用药人群，其用药的不依从性普遍存在，即使在治疗早期，其用药的不依从率也高达60%。由于用药的不依从或部分依从很有可能引起病症的复发以及自杀企图等危险症状。因此，提高精神分裂症患者用药的依从性是非常重要的。而通过剂型的改进与创新来改善和提高患者的用药依从性是一个可行的途径。本文以治疗精神分裂症的主流用药阿立哌唑为例，浅析其剂型的改进与创新升级过程。

1 阿立哌唑简介

阿立哌唑是由大冢制药和施贵宝共同开发。阿立哌唑最初的剂型为2002年上市的普通片剂（商品名为Abilify），片剂中的活性成分为阿立哌唑无水物，其临床有效剂量范围为10～30 mg/d，推荐剂量为10 mg/d或15 mg/d，口服后的达峰时间为3～5 h，阿立哌唑及其活性代谢物去氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别为75和94 h，口服给药后约14 d时达到稳态血药浓度。阿立哌唑具有安全性高、耐受性好等特性[1]，尤其在锥体外系反应、静坐不能、体重、代谢、催乳素水平等方面的不良反应率低，目前已成为治疗精神分裂症的主要药物之一。……