周 鸿，郑丽婷，林爱华，刘奕明，3

(广州中医药大学第二附属医院1.Ⅰ期临床研究室,2.珠海医院药剂科,3.广东省中医证候临床研究重点实验室，广东 广州 510120)

知母为百合科植物知母(anemarrhena asphodeloides Bge.)的干燥根茎[1]，具有清热泻火，生津润燥的作用[2]。芒果苷(mangiferin，MGF)是其主要药效成分之一，是一种糖基化黄酮，属天然多酚类化合物，分子式C19H18O11，分子量M=422.33[3]，具有多种生物活性，如降血糖[4]、抗氧化[5]等。知母给药芒果苷血药浓度明显高于单体给药，配伍黄柏后明显降低[6]，而在胰腺组织配伍黄柏后芒果苷浓度明显升高[7]，可见组织和血浆中的浓度变化并不一致。基于血浆药物浓度的经典药代动力学研究并不能完全解释药物在一些组织中的作用[8]。相比而言，细胞内药物浓度比血药浓度更加能真实地反映药效，研究细胞内的药物浓度变化过程可能比血药浓度对解释药物作用更有直接的意义[9]。关于芒果苷的药动学研究较多[10-12]，但其在细胞中的药代动力学尚未见报道。因此本文选择INS-1细胞，探讨低、中、高不同剂量芒果苷在INS-1细胞的药代动力学特征，在同剂量下比较其在氧化损伤模型细胞与正常细胞的药动学差异，为进一步解释芒果苷的降糖作用机制提供依据。

1 材料

1.1 主要药品与试剂芒果苷对照品(批号111607-200301，纯度HPLC>98%)中国药品生物制品检定所；芦丁对照品(批号O0714AS，纯度HPLC>98%)，大连美仑生物技术有限公司；PBS缓冲液，美国Hyclone公司；过氧化氢(H2O2)、噻唑蓝(MTT)粉末、二甲基亚砜(DMSO)，美国Sigma公司；RPMI 1640培养基、青/链霉素溶液(双抗)、南美胎牛血清、0.25%胰酶均来自美国Gibco公司；冰醋……