连勇

【摘 要】近年来，自微乳释药系统在西药制剂中的应用越来越多，其研究进展也成为临床研究的重点。虽然其发展前景较好，但仍然存在一些问题，有待进一步研究。本文主要研究自微乳释药系统在西药制剂中的应用。

【关键词】自微乳释药系统；西药制剂；应用

【中图分类号】R94 【文献标识码】B 【文章编号】2095-6851（2018）09--01

微乳是乳滴分散在另一种液体中而形成的分散系统，经过长期贮存，其稳定性与安全性会发生改变。随着临床对微乳的研究，逐渐建立了自微乳释药系统（英文缩写：SMEDDS）。自微乳释药系统是一种分散体系，是由乳化剂及助乳化剂和油相组成。自微乳释药系统可以提高药物的溶解度，促进药物快速吸收，同时还可增强药物的稳定性，对于儿童或者难以吞咽的患者，具有一定的优势。

1 自微乳释药系统的基础理论

自微乳释药系统是一种溶液，其具有一定的稳定性与透明性，其主要成分有乳化剂、猪乳化剂、油相，其可以受到湿度和温度的影响。形成的O/W型微乳，其表面张力比较低，更容易通过胃肠壁进入到患者胃肠上皮细胞中，可以促进药物的吸收。人体胃肠道上皮细胞中的P-糖蛋白（P-gp）对外来物体具有一定的排斥作用，可以对机体产生保护作用，同时，制作成的自微乳可以保护P-糖蛋白，防止其外排，对患者吸收药物有一定的帮助。口服自微乳释药之后，其在人体肠道内可以快速吸收，药物溶解度有一定程度的提高，可以加快吸收。乳滴在经过人体肠道淋巴管后，可以保护胃肠道中的药物，避免其被酶解。

2 处方成分

2.1 药物 自微乳释药系统适用于溶解度低的药物，对于肽类或者疏水性蛋白质类药物，其具有很好的溶解效果。对于新型双亲性油相和乳化剂来说，其溶解性更好，如果在其中加入乙二醇或者异丙醇，在自微乳释药系统中，药物的溶解度会有很大程度的提升。目前，临床上研究的自微乳释药主要以固体药物为主，多数装入胶囊之中，但是将药物装入胶囊之中，不能确定其状态，所以，液体的自微乳系统比较常用。

2.2 油相 油相在自微乳释药系统中必不可少，它对药物的生物利用度有一定的作用。油相的作用主要有两个：第一，可以加快药物的溶解速度；第二，可以通过刺激产生乳糜微粒，加快胃肠道对药物的吸收能力。

2.3 乳化剂 在自微乳释药系统中，乳化剂的稳定性和毒性是选择的标准，同时还要考虑其相容性。它与多数药物都有很好的融合性[1]，所以，在自微乳释药系统中比较常用。乳化剂的使用，可以促进胃肠道的吸收，发挥药物的最大价值。

2.4 助乳化剂 在自微乳释药系统中加入助乳化剂，与乳化剂相结合，可以建立复合界面膜，比单独使用乳化剂更能促进药物溶解，并具有一定的稳定性。有研究显示，助乳化剂对药物的溶解性具有根号的效果，在药物进入人体肠道之后，可以快速溶解，发挥药物的最大效应。

3 自微乳释药系统在西药制剂中的应用

3.1 应用优势 自微乳释药系统可以提高药物的溶解度，其一出现，就受到了社会的广泛关注。现阶段，难溶于水的药物有很多，只有40%左右，这类药物对患者的吸收产生阻碍，影响治疗效果。自微乳释药系统的发展前景非常广阔，其对脂溶性的药物具有很好的溶解作用[2]。在我国，对自微乳释药系统的研究越来越多，在西药之中更是体现出了优势，制造出溶解度高的新型药剂。

3.2 在西药制剂中的应用

3.2.1 拉西地平 拉西地平（英文名：lacidipine）是一种阻滞剂，在临床中主要治疗轻度、中度原发性高血压，其属性是脂溶性药物，水溶性能比较差。有研究表明，使用聚乙二醇、油酸聚乙二醇甘油酯和聚氧乙烯蓖麻油为处方，制造拉西地平自微乳释药系统，可以得到最优处方，对其溶出度进行进行测定，我们可知，其溶出度高达82.6%，根普通药剂相比，有很大程度的提高。所以，自微乳释药系统可以提高拉西地平的生物利用度与溶出度[3]。

3.2.2 吲哚没辛 吲哚美辛（英文名：）是一种镇痛抗炎类的药物，主要治疗炎症疼痛、风湿病与骨关节疾病，效果非常显著，其水溶解度只有23.1μg/ml，如果患者口服此类药物，效果比较差，患者的胃肠道会产生反应。有研究表明，将油酸乙酯作为油相，以吐温80作为乳化剂，可以制造处出自微乳肠溶胶囊，其溶出度能达到80%，这说明自微乳肠溶胶囊相比于吲哚美辛来说，可以加快患者对药物的吸收，具有很好的治疗效果。

3.2.3 氯雷他定 氯雷他定（英文名：loratadine）是一种抗组胺药物，效果较强，作用比较持久，可以对抗外周H1受体，在临床中，主要用来治疗慢性荨麻疹、急性荨麻疹或过敏性鼻炎等疾病，效果比较好[4]。氯雷他定的溶解度比较低，而且在不同的pH介质中，其溶解度的差异也比较大，如果放在水中，几乎不能溶解。有研究显示，研制成功的氯雷他定自微乳制剂，其乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油、助乳化剂为丙二醇，油相为碳链三甘油，制成处方之后，其粒径会达到28.13±1.63nm，将其进行溶解度试验，其溶出度可以达到80%，是以往药剂的7-8倍，对人体吸收的促进作用非常显著。

3.2.4 尼莫地平 尼莫地平（英文名：nimodipine）是一种拮抗剂，它进入人脑屏障后会作用于患者的神经细胞以及脑血管，对治疗缺血性脑血管疾病有很好的效果。尼莫地平这种药物的水溶性较差，生物利用度只有5%-10%。有研究表明，将尼莫地平制成自微乳释药系统，可以促进尼莫地平的饱和度[5-6]，提高其溶出度，加快药物在人体内的吸收。

4 结束语

自微乳释药系统是一种新型的给药系统，其在西药的研究运用中取得了很好的进展，基于此研究的新型药剂，不仅具有一定的溶解度，还可以弥补自微乳释药系统的不足之处，保持药物的稳定性。现阶段，对于自微乳释药系统上市药物的报道比较少，只有4种，包括：替拉那韦、沙奎那韦、环孢素、利托那韦。只有不断研究自微乳释药系统的机制，才能推动其创新与发展。

参考文献

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