文/何仲贵

一、新型辅料的开发途径

新型辅料的开发途径可分为三类[1]：

一是开发新的化合物或对原有辅料进行化学修饰。新化合物辅料中很多是高分子聚合物，如聚乙二醇、聚羧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮等，通过改变这些聚合物的聚合度可获得一系列的新化合物辅料。如聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA），主要用于制备微球、纳米球和植入剂，通过改变其组成、分子量及粒径等因素可调控药物的释放模式、满足不同制剂的需求。此外，还可对原有辅料进行化学修饰获得新型辅料，如羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD），是环糊精与1,2-环氧丙烷缩合而成的产物，具有更高的水溶性，可显著地增加难溶性药物的溶解性、口服生物利用度。

二是对原有辅料进行物理修饰。物理修饰可改变单个辅料颗粒的性质，同时也轻微改变亚颗粒的性质，如多晶型的改变。如流动性较差的一水合-α-乳糖，经喷雾干燥处理后，获得的一水合-α-乳糖球形颗粒（FlowLac®100）具有良好的流动性以及可压性，可用于直接压片；Starch 1500®是预胶化淀粉与天然淀粉的混合物，不仅具有黏合和崩解的双重作用，还具有良好的流动性，可用于直接压片。

三是共处理辅料，新兴与20世纪80年代，是将两种或多种辅料通过共同干燥、喷雾干燥、快速干燥或共同结晶等预混操作混合，使辅料在亚颗粒状态反应，产生功能协同作用，同时掩盖单个辅料的不足之处，还可以降低辅料用量，是可以根据制剂的需求而“度身定制”的辅料。共处理辅料主要分为两大类，一类是适于生产固体制剂的辅料，可作为稀释剂，缓释材料等，第二类是用于包衣的预混剂。……