李 嫄，赵 静，余忠姝，曾 梅，张景勍

(重庆医科大学药学院重庆高校药物工程研究中心，重庆 400016)

多年生草本姜黄素(curcumine, CM)是一种从姜黄根茎中提取的酚类活性物质，广泛种植于热带南亚和东南亚国家[1]。许多研究表明其毒性低，在抗肿瘤方面的潜力巨大[2]。CM对所有类型的肺癌细胞具有细胞毒性作用，如非小细胞肺癌A549和H1975细胞、大细胞肺癌H460细胞、肺鳞状细胞癌Calu-1细胞、小细胞肺癌H446和H187[3]。然而，水溶性差和快速降解引起生物利用度低，因此，提高CM的生物利用度对临床应用具有重要意义[4]。脂质体是由磷脂双分子层形成的、内部包含药物的封闭囊泡，具有缓释、靶向性、组织相容等优点。壳聚糖为天然高分子多糖，具有良好的生物相容性、可降解性和黏附性[5-6]，可用于脂质体的包衣，以增加脂质体的稳定性和靶向性。近年来，壳聚糖在医药领域中的应用不仅包括止血、抗菌、人造组织器官等研究，还被广泛用作药物载体材料[7-8]。本文初步考察了壳聚糖包衣姜黄素脂质体(chitosan coated curcumin liposomes, CMLP-CS)的体外释药特征及大鼠体内的药代动力学行为，以期促进CM吸收，提高其生物利用度，并为进一步研究CMLP-CS口服给药奠定基础。

1 材料

1.1药物与试剂CM(规格：10 mg，西安帅诺生物科技有限公司)；蛋黄卵磷脂(规格：500 mg，国药集团化学试剂有限公司)；胆固醇(规格：500 mg，国药集团化学试剂有限公司)；尼群地平(纯度>99%，国药集团化学试剂有限公司)；壳聚糖(脱乙酰度95%，规格1 g，浙江金壳生物化学有限公司)；乙腈、乙醇等均为色谱纯，实验用水均为超纯水。