胡祥正，臧臻臻

(1.天津科技大学 食品工程与生物技术学院，天津 300457；2.天津科技大学 化工与材料学院，天津 300457)

熊去氧胆酸衍生物及其生物活性研究进展

胡祥正1,2Δ，臧臻臻1

(1.天津科技大学 食品工程与生物技术学院，天津 300457；2.天津科技大学 化工与材料学院，天津 300457)

熊去氧胆酸是熊体内产生的一种天然甾类物质，具有重要的药用价值。在临床上用于治疗肝胆疾病。熊去氧胆酸衍生物大多具有生物活性，具有潜在的药用价值。本文从熊去氧胆酸衍生物的合成与生物活性方面概述其研究进展，并对熊去氧胆酸衍生物的应用前景做了展望。

熊去氧胆酸衍生物；合成；应用；生物活性

熊去氧胆酸(UDCA, 3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸，1)(见图1)是熊胆汁中的一种甾类化合物，是治疗胆结石和肝脏疾病的药物[1-4]。熊去氧胆酸分子中羟基、羧基和甾环上的多个位置可以进行化学修饰，合成具有不同生物活性的衍生物。本文根据化学修饰不同位置所得产物，概述熊去氧胆酸衍生物及其生物活性。许多熊去氧胆酸衍生物具有抗菌、抗病毒、抗寄生虫和抗变态反应以及良好的抗肿瘤活性[5-8]。

图1 熊去氧胆酸的分子结构Fig.1 Molecule structure of ursodeoxycholic acid

1 不同位置修饰所得的UDCA衍生物及其生物活性

1.1 3位修饰所得的熊去氧胆酸衍生物及其生物活性 3位修饰所得的熊去氧胆酸衍生物数量众多，许多具有生物活性。其中熊去氧胆酸3-硫酸酯(UDCA 3-Suls)是口服UDCA的主要尿代谢物[9-10]。健康男性尿液中1d排泄量相当于(131.0±61.2)μg未氨基化UDCA 3-Suls当量[11]。在临床上UDCA 3-Suls被用作UDCA的应变标志物[12]。……