李润乐，廖　瑜，段路路，赵　杰，刘昆梅，汤　锋**

(1.青海大学高原医学研究中心，青海 西宁 810001；

2.宁夏医科大学颅脑疾病重点实验室，宁夏，银川，750004)



miR-122靶向示踪载体FA-OCC-QDs的生物学功能※

李润乐1，廖瑜1，段路路1，赵杰1，刘昆梅2*，汤锋1**

(1.青海大学高原医学研究中心，青海 西宁 810001；

2.宁夏医科大学颅脑疾病重点实验室，宁夏，银川，750004)

摘要目的明确小分子RNA-122(miR-122)靶向示踪载体FA-OCC-QDs的生物学功能。方法通过化学修饰得到了带有正电荷的叶酸靶向性双亲壳聚糖衍生物N-辛基O-羧甲基壳聚糖(FA-OCC)，并通过其疏水腔包裹CdSe量子点获得了一种新型靶向性的示踪壳聚糖衍生物FA-OCC-QDs。通过显微结构观察、荧光波长扫描、zeta电位测定等方法考察FA-OCC-QDs的物理及光学活性，并对其靶向性、细胞摄取效率、转染效率及细胞毒性等生物学活性进行考察。结果FA-OCC-QDS具有靶向性高、转染效率高及细胞毒性小的特点。结论小分子RNA靶向示踪载体FA-OCC-QDs可作为靶向示踪的miRNA载体，为后续小分子RNA的基础研究提供有利的工具。

关键词N-辛基O-羧甲基壳聚糖靶向载体荧光标记

BIOLOGICAL FUNCTION OF TARGETING AND

TRACING DELIVERY FOR miR-122※

Li Runle1，Duan Lulu1，Zhao Jie1，Liu Kunmei2*，Tang Feng1**

(1.Research Center for High Altitude Medicine，Qinghai University，Xining 810001；

2.Ningxia Key laboratory of Cerebrocranial Diseases，School of Clinical Medicine，

Ningxia Medical University，Yinchuan 750004)

Abstract ObjectiveTo character the biological function and tracing delivery for miR-122.Method A novel targeting and biodegradable N-octyl-O，N-carboxymethyl chitosan-folic acid conjugate(OCC-FA)coated Quantum Dots(QDs)FA-OCC-QDs was designed and synthesized.The physicochemical properties of OCC-FA-QDs were investigated in detail.In addition，uptake efficiency，target efficiency and cytotoxicity were carried out in cell level with folate receptor overexpression on its surface.Results The result was shown that FA-OCC-QDS with evident targeting effect and no cytotoxicity.Conclution This research has successfully synthesized a targeting miR-122 carrier，It would provide a powerful tool for microRNA basic research.

KeywordsOCC-FA-QDsTargeting deliveryFluorescence labelin

荧光标记物量子点由于其优良的荧光性能，目前已在生物工程的各个领域广泛使用。量子点(Quantum dots，QDs)是一种由Ⅱ-Ⅵ族(如CdSe、CdTe、CdS、ZnSe等)或Ⅲ-Ⅴ族(如InP、InAs等)元素组成的纳米颗粒，又称半导体纳米晶体(nanocrystals，NCs)，目前对CdSe、CdTe研究较多[1-2]。QDs一般是直径为1~10 nm的球状晶体[3]，具有核壳结构，以CdSe、CdTe等量子点为核，外部使用ZnS、ZnSe、CdS等形成表面的薄膜，此结构具有较好的光化学稳定性和高的发光产率。荧光标记物的光谱性质与形成无关，主要取决于半导体纳米粒子的半径大小，量子点产生光子的波长与其粒径呈正相关，改变粒径的大小可以获得从紫外到近红外范围内任意点的光谱[4]。……