赵　永，江道勇，高　蕊，丁国华(桂林理工大学化学与生物工程学院，广西桂林　541004)



新型水杨醛衍生物基Schiff碱的合成及其抑菌活性*

赵永，江道勇，高蕊，丁国华
(桂林理工大学化学与生物工程学院，广西桂林541004)

摘要:以(取代)水杨醛、间(对)羧基苯胺和氨基甲酰肼为原料，分别采用冰浴法合成了4-(二乙基氨基)水杨醛-3-羧基苯胺(3a)，4-(二乙基氨基)水杨醛-4-羧基苯胺(3b)和水杨醛-3-羧基苯胺(3c);采用固相法合成了4-(二乙基氨基)水杨醛-氨基甲酰肼(3d);采用水浴回流法合成了3，5-二溴水杨醛-4-羧基苯胺(3e)和2-羟基-1-萘甲醛-4-羧基苯胺(3f)，3a～3f均为新化合物，其结构经1H NMR，IR，ESI-MS和元素分析表征。研究了3a～3f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及欧文氏草生杆菌的抑菌活性。结果表明:3a～3f对受试菌种均有一定的抑菌活性，其中3e的抑菌活性最好。

关键词:水杨醛; Schiff碱;合成;抑菌活性

Schiff碱类化合物及其金属配合物在生物医学、催化、分析化学、腐蚀以及光(热)致变色等领域具有重要的应用［1－5］。已见报道的氨基酸类、缩氨脲类、缩胺类、杂环类、腙类席夫碱及其配合物［6－12］具有抑菌、杀菌、抗肿瘤、抗病毒等独特药用效果。尤其含水杨醛基类Schiff碱，由于其特殊的分子结构而具有良好的生理活性［13－15］，在医药界的应用越来越广泛。

水杨醛及其衍生物是一类重要的有机合成中间体，由水杨醛及其衍生物与胺类化合物反应合成的Schiff碱类化合物具有诸多优良性能［16］，其合成方法有水浴回流法、冰浴法和固相合成法。水浴回流法是一种传统的合成方法，反应时间长、收率偏低、副产物较多。……