复方布洛肾素那敏片的制备及释放度一致性研究

郑忠辉，张代铭，杨爱荣，滕海峰，隋双明，潘西海

(山东新华制药股份有限公司，山东 淄博 255086)

摘要：目的制备复方布洛肾素那敏片，并对所制备的样品与原研市售品进行释放度一致性研究，确保自制品与原研市售品释放度相似。方法采用湿法制粒和流化床干燥制备复方布洛肾素那敏片；采用高效液相色谱法进行体外释放度的检测。结果自制品在四种溶出介质中与原研市售品进行溶出曲线比对，其f2值都>50。 结论本制剂制备工艺操作简便，释放度相似更能保证自制品与市售品的质量一致性。

关键词：复方布洛肾素那敏片；湿法制粒；释放度

作者简介：郑忠辉，男，研究员，研究方向：工业药学，E-mail:zhengzhonghui@sina.com

通讯作者：滕海峰，女，硕士研究生，研究方向：药物制剂，Tel：15965528036，E-mail：haifenghsd@163.com

中图分类号：R944.4文献标识码：A

Studies on preparation of Allergy and Congestion Relief and consistency of release rate

ZHENGZhong-hui,ZHANGDai-ming,YANGAi-rong,TENGHai-feng,SUIShuang-ming,PANXi-hai

(ShandongXinhuaPharmaceuticalLimitedCompany,Zibo255086,China)

Abstract：ObjectiveTo prepare Allergy and Congestion Relief and compare the original commercial product Advil and as-prepared products with consistency of release rate.At the same time to ensure that the as-prepared products are consistent with release rate of Advil.MethodsAllergy and Congestion Relief was prepared by the wet granulation,drying by fluidized bed and detecting the release rate by HPLC.ResultsCompared the as-prepared products of dissolution curve to Advil in four dissolution medias,the date of f2>50.ConclusionThe preparation process was simple,and the similar release rate can ensure consistency in the quality of self-made products and Advil.

Key words:Allergy and Congestion Relief;Wet granulation;Release rate

原研布洛肾素那敏片由美国辉瑞公司开发，并于2010年5月获得FDA批准上市销售，其主要成分包含布洛芬、盐酸去氧肾上腺素、马来酸氯苯那敏。美国的研究证实了口服去氧肾上腺素具有收缩血管、消除闭塞的作用，确定了其在抗感冒药中的地位。美国已基本上用去氧肾上腺素取代了伪麻黄碱类抗感冒药。去氧肾上腺素通常以盐酸盐的形式存在，与马来酸氯苯那敏、对乙酰氨基酚等活性成分结合后能够生成少量分子量为283的降解物[1]。这种降解物被认为是去氧肾上腺素与马来酸氯苯那敏的反应产物。马来酸氯苯那敏和盐酸去氧肾上腺素分别或者同时用于制剂时，测定这两种成分的方法有很多种，其中包括分光光度法[2~4]和高效液相色谱法[5～8]。