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左旋氨氯地平的临床药理及应用分析

2014-11-20贾文洁秦斌

中国医药科学 2014年21期
关键词:应用分析

贾文洁??秦斌

[摘要] 目的 探讨左旋氨氯地平的临床药理作用及临床应用。 方法 2013年1月~2014年1月,我院收治的高血压伴有心力衰竭患者50例,经医院伦理医学委员会同意,随机分为实验组和对照组。对照组患者采用氨氯地平治疗,而实验组患者采用左旋氨氯地平治疗。比较两组患者治疗心力衰竭的疗效。两组患者疗程均为8周,在治疗过程中,对两组患者的疗效进行密切观察,治疗结束后进行疗效比较。 结果 疗程结束后,两组患者的症状都有所改善,实验组患者的临床有效率明显高于对照组患者,差异有统计学意义(P<0.05)。 结论 左旋氨氯地平治疗高血压,可以明显改善患者的症状,防止动脉硬化的发生,还可以降低并发症的发生,此外,左旋氨氯地平还可以减轻患者的心力衰竭症状,控制心力衰竭的进展,在临床应大力推广应用。

[关键词] 左旋氨氯地平;临床药理;应用分析

[中图分类号] R544.1 [文献标识码] B [文章编号] 2095-0616(2014)21-77-03

左旋氨氯地平是氨氯地平的有效成分,属于新一代的二氢吡啶钙通道阻滞剂[1]。目前临床广泛应用于治疗高血压、心绞痛等循环系统疾病。在药理作用方面,左旋氨氯地平一方面具有氨氯地平的药学特性,即可以阻止心脏及血管平滑肌细胞外的钙离子进入细胞内,从而可以松弛心脏及血管的平滑肌,此外,左旋氨氯地平还可以减少甚至阻止交感神经末梢去甲肾上腺素的释放,起到扩张小动脉的作用。另一方面,据临床研究发现,氨氯地平具有手性结构[2],即可分为左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,而右旋氨氯地平不但没有临床效果,还有很大的毒副作用;相反,左旋氨氯地平具有起效快、药效长的优点,已广泛应用于临床。

1 资料与方法

1.1 一般资料

2013年1月~2014年1月,我院收治的高血压患者50例,经患者医院伦理委员会同意随机分为实验组和对照组,各25例。其中,对照组患者男15例,女10例,年龄49~81岁,平均(65.3±16.3)岁,病程1~36年,平均(18.3±16.2)年,患者主要的临床表现是头晕、头痛、恶心、呕吐及心悸;实验组患者中男18例,女7例,年龄45~79岁,平均(58.6±18.3)岁,病程2~41年,平均(15.9±14.2)年,患者主要表现为疲劳、心悸、头痛等。两组患者在年龄、性别、病程及病情方面差异无统计学意义(P>0.05),具有可比性。

1.2 方法

入院后,对所有患者进行常规治疗,对于已经出现并发症的患者,进行对症处理,改善患者的身体状况,维持平稳的生命体征及状态。对照组患者采用氨氯地平进行治疗,剂量为5mg/次,1次/d,根据患者反映调整剂量,但是最大剂量不能超过10mg[3];实验组患者采用左旋氨氯地平[施惠达药业(吉林)有限公司,H19991083)]进行治疗,具体方法为5mg/次,1次/d,具体剂量还要根据患者的实际情况进行调整。两组治疗疗程均为8周,在两组患者进行治疗期间,密切观察患者的情况,一旦发现不良反应,及时向主治医师进行汇报,并采取相应的措施进行处理,保证患者的生命体征维持在平稳的状态。

1.3 疗效判断[4]

患者疗效划分为3级,即:经过治疗,患者的症状、体征完全消失、身体各项指数恢复正常,且无不良反应的出现为显效;经过治疗,患者的症状和体征有所改善,身体各项指数有所改善,同时只发现轻微不良反应为有效;患者经过治疗,症状和体征没有改善,甚至加重,不良反应严重,身体各项指数没有改善为无效。总有效率=显效率+有效率。

1.4 统计学分析

本研究所得数据采用SPSS18.0统计软件进行处理,计数资料采用x2检验,P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 两组患者的疗效比较

经过8周常规疗程的治疗,两组患者的高血压症状、体征均有所改善,但是实验组患者的改善情况较对照组更加明显,患者生活质量改善更加良好,详见表1。

2.2 治疗心力衰竭疗效比较

经治疗后,两组患者的心力衰竭症状均有所改善,实验组总有效率为92.0%,对照组患者总有效率为64.0%,差异有统计学意义(P<0.05)。详见表2。

3 讨论

左旋氨氯地平是新一代钙离子拮抗剂氨氯地平通过手性拆分技术获得的药理活性部分。左旋氨氯地平具有起效快、药效长、毒副作用小的优点,现已广泛应用于临床的左旋氨氯地平包括苯磺酸氯地平、马来酸左旋氨氯地平等。目前左旋氨氯地平应用最广泛的是高血压的治疗,随着对左旋氨氯地平研究的不断深入,发现心绞痛、心力衰竭等循环系统相关疾病都有不错的疗效;此外,左旋氨氯地平与其他药物联合应用,还可以治疗脑血管病及肾血管病等。本研究就左旋氨氯地平的药效及临床应用做出详细分析。

首先,在高血压的治疗方面,左旋氨氯地平可以将血压平稳控制在24h[5],尤其在夜间血压的控制方面具有独特的优势,可以有效避免清晨血压的急骤升高,减少血压的剧烈升降,从而可以有效地维持重要脏器的血流,保护靶器官的功能。研究表明,左旋氨氯地平的降压作用具有持久、平稳和安全的特性。此外,左旋氨氯地平还可以通过扩张肾小球出球小动脉,降低肾小球毛细血管的压力,从而减少蛋白尿的出现,基于左旋氨氯地平具有此项作用,被临床广泛应用于伴有肾功能损害的高血压患者。左旋氨氯地平还能用于高血压伴有血糖及血脂异常的患者,是由于左旋氨氯地平能降低颈动脉内膜的厚度,有效改善血管内皮的功能,而对血糖、血脂的影响极小[6]。本研究中,实验组患者采用左旋氨氯地平进行治疗,其临床总有效率(92.0%)明显高于对照组患者的(60.0%),而无明显不良反应的出现。

其次,左旋氨氯地平在治疗心力衰竭及心室肥厚方面的作用。第一代钙离子拮抗剂由于负性肌力作用,不能用于治疗心力衰竭[7]。但是左旋氨氯地平属于第三代二氢砒啶类钙离子拮抗剂,它对血管有高度的选择性,由于不激活交感肾上腺系统,所以几乎没有负性肌力作用。侯丽萍等研究显示,左旋氨氯地平治疗心力衰竭的机制应该是通过阻止细胞内线粒体钙的蓄积,减轻细小血管的痉挛,从而达到降低心脏的前后负荷及心肌耗氧,改善心脏供血,保护心房、心室的结构和功能,有效改善心衰症状,阻止心衰进一步发展。而王晓琳等[8-9]研究显示使用左旋氨氯地平治疗心力衰竭的患者,无一例出现恶化现象,并且部分患者心室收缩功能明显改善。舒张性心力衰竭的发病机制是舒张期心室主动舒张能力降低,心搏量减少,造成左心室舒张末期压力增高,而左旋氨氯地平作为新一代的钙通道阻滞剂,可以明显改善心肌的松弛状态和心室舒张期的充盈量,这样就可以减轻细胞内的钙离子浓度,降低后负荷。同时,左旋氨氯地平还能降低左心室后壁及室间隔的厚度,这说明左旋氨氯地平对心室肥厚具有逆转作用。endprint

除此之外,国内外资料[10]显示,左旋氨氯地平还具有抗动脉粥样硬化的作用,其作用机制大概是扩张外周小动脉,降低外周阻力,减少心肌耗氧量,维持心肌正常的血液供应。左旋氨氯地平作为钙离子通道阻滞剂,还可以细胞内钙离子含量,保护心肌,使心肌免受损害,维持正常的结构和功能,避免变形坏死,抑制血小板的聚集,降低血液黏稠度,从而达到延缓动脉硬化的药理作用[11]。姚立云等[12]研究显示左旋氨氯地平还具有治疗脑血管疾病和肾小球原发疾病的作用,起到治疗和延缓老年患者阿尔兹海默症的作用,左旋氨氯地平联合利尿剂是肾内科治疗显效的新型治疗方案,已经过并应用实验于临床。

[参考文献]

[1] 李亚东,马立萍.左旋氨氯地平的临床疗效与生物学特性[J].北京生物医学工程,2013,32(4):408-411.

[2] 孙军红.左旋氨氯地平的临床药理及临床应用[J].药学与临床,2013,7(8):117-118.

[3] 刘晓东.左旋氨氯地平的临床药理及应用[J].中国中医药,2011,9(22):68.

[4] 杨丽.左旋氨氯地平的临床药理及应用分析[J].吉林医学,2012,33(33):7258.

[5] Zhang Huimin,Huang Jianfeng,Wu Haiying,et a1. Levoamlodipine maleate and amlodipine besylate in treatment of mild to moderate essential hypertension[J].Chinese Journal of Hypertension,2010,18(7):648-652.

[6] 侯丽萍,赵红玲,英俊岐.苯磺酸左旋氨氯地平的临床应用进展[J].医学综述,2011,17(20):3129-3131.

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[8] 王晓琳.左旋氨氯地平的药理作用及临床应用[J].齐鲁药事,2010,29(10):614-616.

[9] 鲁永菊,刘先哲,周密,等.左旋氨氯地平对原发性高血压患者颈动脉内-中膜厚度的逆转作用[J].临床心血管杂志,2007,23(9):649-651.

[10] John EA,Simon FC,Peter EC,el a1.Long-acting dihydropyridinE calcium antagonists.1,2-Alkoxymethyl derivatives incorporating basic substituents[J].Med Chem,2006,29(8):1696-1702.

[11] 陈根,王爱玲.左旋氨氯地平的临床治疗进展[J].安徽医科大学学报,2011,21(19):86-87.

[12] 姚利云.左旋氨氯地平的临床药理及应用分析[J].北方药学,2012,9(5):9-10.

(收稿日期:2014-08-21)endprint

除此之外,国内外资料[10]显示,左旋氨氯地平还具有抗动脉粥样硬化的作用,其作用机制大概是扩张外周小动脉,降低外周阻力,减少心肌耗氧量,维持心肌正常的血液供应。左旋氨氯地平作为钙离子通道阻滞剂,还可以细胞内钙离子含量,保护心肌,使心肌免受损害,维持正常的结构和功能,避免变形坏死,抑制血小板的聚集,降低血液黏稠度,从而达到延缓动脉硬化的药理作用[11]。姚立云等[12]研究显示左旋氨氯地平还具有治疗脑血管疾病和肾小球原发疾病的作用,起到治疗和延缓老年患者阿尔兹海默症的作用,左旋氨氯地平联合利尿剂是肾内科治疗显效的新型治疗方案,已经过并应用实验于临床。

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[11] 陈根,王爱玲.左旋氨氯地平的临床治疗进展[J].安徽医科大学学报,2011,21(19):86-87.

[12] 姚利云.左旋氨氯地平的临床药理及应用分析[J].北方药学,2012,9(5):9-10.

(收稿日期:2014-08-21)endprint

除此之外,国内外资料[10]显示,左旋氨氯地平还具有抗动脉粥样硬化的作用,其作用机制大概是扩张外周小动脉,降低外周阻力,减少心肌耗氧量,维持心肌正常的血液供应。左旋氨氯地平作为钙离子通道阻滞剂,还可以细胞内钙离子含量,保护心肌,使心肌免受损害,维持正常的结构和功能,避免变形坏死,抑制血小板的聚集,降低血液黏稠度,从而达到延缓动脉硬化的药理作用[11]。姚立云等[12]研究显示左旋氨氯地平还具有治疗脑血管疾病和肾小球原发疾病的作用,起到治疗和延缓老年患者阿尔兹海默症的作用,左旋氨氯地平联合利尿剂是肾内科治疗显效的新型治疗方案,已经过并应用实验于临床。

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[6] 侯丽萍,赵红玲,英俊岐.苯磺酸左旋氨氯地平的临床应用进展[J].医学综述,2011,17(20):3129-3131.

[7] 张林虎,苏庆丰,张晶晶,等.左旋氨氯地平治疗老年非杓型高血压的疗效观察[J].中华临床医师杂志(电子版),2012,6(7):1837-1839.

[8] 王晓琳.左旋氨氯地平的药理作用及临床应用[J].齐鲁药事,2010,29(10):614-616.

[9] 鲁永菊,刘先哲,周密,等.左旋氨氯地平对原发性高血压患者颈动脉内-中膜厚度的逆转作用[J].临床心血管杂志,2007,23(9):649-651.

[10] John EA,Simon FC,Peter EC,el a1.Long-acting dihydropyridinE calcium antagonists.1,2-Alkoxymethyl derivatives incorporating basic substituents[J].Med Chem,2006,29(8):1696-1702.

[11] 陈根,王爱玲.左旋氨氯地平的临床治疗进展[J].安徽医科大学学报,2011,21(19):86-87.

[12] 姚利云.左旋氨氯地平的临床药理及应用分析[J].北方药学,2012,9(5):9-10.

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