郑玉国，周 莉，宋泽斌，宋 松，李仲明，邓 钊，吴 用，付如凯，黄 勇，郭晴晴

(兴义民族师范学院 绿色化学合成技术研究所 民族药用生物资源研究与开发实验室，贵州 兴义 562400)

·研究简报·

2-[4-氨基-5-(2,4-二氯苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫亚甲基酰胺]-3-甲基苯甲酰正丙胺的合成*

郑玉国，周 莉，宋泽斌，宋 松，李仲明，邓 钊，吴 用，付如凯，黄 勇，郭晴晴

(兴义民族师范学院 绿色化学合成技术研究所 民族药用生物资源研究与开发实验室，贵州 兴义 562400)

以2,4-二氯苯甲酸为原料，经酯化、胺化、取代和环合4步反应合成了中间体3-巯基-4-氨基-5-(2,4-二氯)苯基-1,2,4-三唑(4)。以乙腈为溶剂，K2CO3为催化剂，4与2-(2-氯乙酰氨基)-3-甲基-N-丙基苯甲酰胺于室温反应3h合成了2-[4-氨基-5-(2,4-二氯苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫亚甲基酰胺]-3-甲基苯甲酰正丙胺，收率78%，其结构经1H NMR，IR，ESI-MS和元素分析确证。

酰胺;氯苯;均三唑;合成

以酰胺为母体,经结构修饰合成其衍生物的方法，在药物研发中具有广泛的应用。该类化合物具有止痛、抗炎、抗菌、抗肿瘤、调节植物生长、杀虫和抗病毒等药理活性[1-4]。目前,很多农药品种均含有均三唑结构，如三唑酮、烯唑醇、亚胺唑、三唑磷、唑蚜威、氨唑草酮及唑啶草酮等。其衍生物的药理活性已被诸多文献报道[5-15]。2,4-二氯苯是农药中另一种常见结构，如糠菌唑、戊环唑、呋醚唑、酰胺唑及氟醚唑等均为其衍生物。

为寻找高效、低毒性及环境友好的先导化合物，根据活性基团拼合原理，本文以2,4-二氯苯甲酸为原料，经酯化、胺化、取代和环合4步反应合成了中间体3-巯基-4-氨基-5-(2,4-二氯)苯基-1,2,4-三唑(4)。……