北京大学肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所乳腺肿瘤内科，恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室 林晓琳 邸立军

氟维司群是一种新型的竞争性、“纯粹的”雌激素受体抗拮剂，具有如下特点：⑴与TAM不同，不具有部分雌激素受体激动作用，和ER高结合力结合后可以阻断ER信号传导通路，迅速下调和降解肿瘤ER，同时也使PR的表达水平明显下调；⑵肿瘤中ER的下调具有剂量依赖性；⑶体内及体外研究证实，对TAM耐药的肿瘤仍有效；⑷早期临床研究显示，对于绝经后晚期乳腺癌，耐受性和TAM相似，不良反应有所区别，氟维司群不引起子宫内膜增殖(无雌激素样作用)且潮热发生率低(不进入中枢神经系统)。

在0020(北美、双盲)和0021(欧洲、开放)两项随机对照的Ⅲ期临床研究中[1,2]，对于既往接受过抗雌激素药物或孕激素辅助治疗亦或转移后一线内分泌治疗失败的绝经后激素受体阳转移性乳腺癌患者，证实了氟维司群(250 mg、每月1次)的疗效与阿那曲唑(每日1 mg )相似，且耐受性良好，不良反应发生率相似，最常见的不良反应主要为注射部位反应(5%～13%)，其次为乏力、肝酶升高 (ALT、AST、ALP)、恶心、头痛，还可发生潮热、呕吐、腹泻、厌食、皮疹、泌尿道感染、关节障碍、血栓事件/缺血性心血管障碍和过敏反应等。多数不良反应都是轻微和短暂的，其中氟维司群组关节疾病的发生率显著低于阿那曲唑组 (P=0.023 4)。基于上述研究，氟维司群(250 mg)分别于2002年和2004年先后在美国及欧洲上市。中国于2010年完成了与之相似的双盲随机对照临床研究(D6997L00004)[3]，氟维司群组的TTP为110 d，ORR为10%，CBR为36%，同阿那曲唑组相比差异无统计学意义(P＞0.05)。……