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99Tcm 标记右旋糖苷衍生物的制备及其生物分布

2012-11-12杨春慧李洪玉梁积新罗洪义郑德强孙桂全

同位素 2012年3期
关键词:小鼠

杨春慧 ,李洪玉,梁积新,鲁 佳,罗洪义,郑德强,孙桂全

(1.中国原子能科学研究院 同位素研究所 北京 102413;2.原子高科股份有限公司,北京 102413)

放射导向的前哨淋巴结活组织切片检查(SLNB)是一种在早期乳腺癌和黑色素瘤处置方面被广泛认可的技术,尤其在肿瘤发病初期,可以用于检测位于隐匿性区域的前哨淋巴结并对其是否发生癌转移进行评估,对治疗方案的选择具有重要意义[1-2]。SLNB可用于评估乳腺癌、口腔癌、宫颈癌和其他生殖泌尿系统肿瘤的转移情况。

目前,临床上常用的前哨淋巴结(SLN)显像剂大多为非特异性,且显像效果欠佳。99Tcm标记的纳米颗粒类药物被广泛用于SLN 检测,其摄取机理主要基于淋巴结内巨噬细胞的吞噬作用将药物滞留在SLN 内,但显像效果仍不够理想,主要缺点是:特异性不强,在注射点的浓集高,分子颗粒大小不均,易发生放射性从SLN 到次级淋巴结(2LN)的迁移,致使次级淋巴结显像不清晰,需要严格控制显像及活检时间[3]。

右旋糖苷作为一种非常便利的分子骨架,可修饰不同的化学基团,并表现出不同的分子性质。最近的研究[4-5]表明,99Tcm标记甘露糖基化的大分子如人血清白蛋白、右旋糖苷等,可与淋巴结巨噬细胞表面的受体结合,且其分子大小较为确定,摄取性能较好。LymphoseekTM(99Tcm-DTPA-甘露糖基化右旋糖苷)作为一种具有受体结合性质的显像剂被用于SLN 检测,目前在国外已完成了三期临床研究。其他相关的生物实验和显像研究表明,该类标记物在淋巴结的摄取可能受到分子大小、电荷、受体作用机制等因素的影响[6-7]。……

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