邓新荣，向学琴，李凤林，樊彩云，刘子华，陈 阳，罗志福，

（1.中国原子能科学研究院 同位素研究所，北京 102413；2.中国原子能科学研究院 核工业401医院 核医学科，北京 102413）

恶性肿瘤患者发生骨转移的几率较高，肿瘤转移到骨上，会出现伴随着骨质溶解性的骨破坏，其症状为骨痛、病理性骨折、脊椎压迫和高钙血症。超过70%的骨转移癌患者会出现剧烈而持续性骨痛，严重影响患者的生活质量［1］。

177Lu是一种很有潜力的放射性治疗用核素。177Lu具有适宜的物理半衰期（6.7d），发射的β－粒子在组织中的平均射程小于200μm，适合杀死癌细胞。177Lu发射的γ射线可用于单光子发射计算机断层成像术（Single－Photon Emission Computed Tomography，SPECT）显像，以监测和指导治疗过程。177Lu较长的半衰期为其生产、产品的质量分析和质量控制以及对远离核素生产地点的供应提供了方便；也可减少多次注射给病人带来的痛苦。177Lu可以通过反应堆辐照产生，具有低成本和易得性，因此适用于制备放射性药物［2］。在治疗骨转移癌疼痛的应用中，177Lu 标记的膦酸盐类化合物成为研究热点［3－6］。

1，4，7，10－四氮杂环十二烷－1，4，7，10－四甲撑膦酸（1，4，7，10－tetraazacyclododecane－1，4，7，10－Tetraaminomethylenephosphonate，DOTMP）是1，4，7，10－四氮杂环十二烷（1，4，7，10－tetraazacyclododecane，cyclen）的一种衍生物，是一种多齿氨基亚甲基膦酸类配体，可与多种核素形成稳定配合物。近几年，国外已经研究了应用不同放射性核素标记的DOTMP治疗骨转移癌引起的疼痛，并且取得了一些进展［7－10］。本研究拟以1，4，7，10－四氮杂环十二烷为主要原料合成DOTMP，对其进行177Lu 标记，并对177Lu－DOTMP在骨转移癌模型鼠中的分布和在健康大白兔体内的显像进行研究，考察其对骨的靶向性。……