孙传金，朱 虹，方可元

（1.南京军区南京总医院 核医学科，江苏 南京 210002；2.南京军区南京总医院 回旋加速器中心，南京江原安迪科正电子研究发展有限公司，江苏 南京 210002）

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，易发生转移，全世界每年约有135万妇女发病，并呈现出数量逐年上升且年轻化的趋势，严重影响妇女身心健康，并危及生命［1－2］。临床研究发现，雌二醇是通过与雌激素受体（Estrogen Receptor，ER）结合而发挥作用致病的，乳腺癌患者ER 若呈阳性，则可行内分泌治疗。免疫组化可检测组织标本的ER 表达，但有一定的局限性，其反映的只是所取病灶样本的ER 免疫活性，不一定反映该部位的ER 生物活性，更不能反映全身的情况［3］。16α－［18F］氟－17β－雌二醇（18F－FES）是雌二醇类衍生物的放射性配体，其PET／CT 显像能灵敏、准确、定量、无创伤地对原发病灶及转移病灶同时显像，可反映体内ER 表达水平、分布、密度变化及活动状态等方面的信息，这些信息对评价乳腺癌状况，预测内分泌治疗以及化、放疗等响应程度，预后评估等有重要作用。可为乳腺癌患者个性化治疗提供评价方法［4－5］。

国外相关文献［6］报道，18F－FES的合成方法有两种，一种是基于前体3，16β－二（三氟甲基磺酰）－1，3，5（10）雌甾三烯－17－酮的合成方法，该方法为低温反应，条件苛刻、产品纯化过程复杂，不适用于实验室模块化合成。另一种是以3－甲氧基甲基－16，17－O－磺酰基－表雌三醇－O－环状砜（3－O－（Methoxymethyl）－16，17－O－sulfuryl－16－epiestriol，MMSE）作为前体的合成方法［7－8］，该方法的特点是反应快、反应条件易控制，适用于实验室模块化合成。本研究拟在国产氟多功能合成模块上，参考文献［7－8］的方法，以MMSE 为前体合成18F－FES。……