李聪 杨希之 敖华飞 孔德秋

化脓性中耳炎是耳鼻咽喉科常见疾病，其病理改变主要是中耳鼓室黏膜化脓性炎症，主要的治疗方式是抗菌药物的使用。左氧氟沙星是一种广谱、高效的喹诺酮类抗菌药;泊洛沙姆407是研究、应用最为广泛的一种热敏型凝胶，且具有低温时为液态，温度升高时转变为凝胶的反向热敏凝胶特性。这样便可以液体形式给药，药液在中耳内立刻转变成凝胶，能够达到延长药物在中耳内的滞留时间，提高药物生物利用度的效果。目前在眼部［1］、直肠［2］、阴道［3］给药系统中都有过应用报道，但在耳科罕见类似报道，故我们以泊洛沙姆407为基质制备耳用凝胶，并对其体外释放性能进行检测。

1 材料与方法

1.1 材料 左氧氟沙星(上海楷洋生物有限公司);泊洛沙姆407(poloxamer 407，P407;商品名为普朗尼克F127，平均相对分子质量:11500，上海楷洋生物有限公司);左氧氟沙星对照品(中国药品生物制品检定所);其他试剂均为分析纯。等渗磷酸盐缓冲液(phosphate buffered saline，PBS)(1000 mL溶液中含NaH2PO41.60 g，Na2HPO47.58 g，NaCl 4.32 g，调 pH 值至7.40)。

MD100-1电子天平(上海天平仪器厂)，88-I型定时恒温磁力搅拌器(上海司乐仪器有限公司)，DK-8D型电热恒温槽(上海精宏实验设备有限公司)，Smart Spec型分光光度计(BIO-RAD公司，美国)，TK-20A型透皮扩散试验仪(上海锴凯科技贸易有限公司)。

1.2 方法

1.2.1 左氧氟沙星热敏型凝胶的制备 采用冷溶法制备，称取不同质量的P407，用注射用水配成等量不同浓度的溶液。另外称取等量左氧氟沙星加入各种溶液中，使各溶液中左氧氟沙星浓度为3 g/L，磁力搅拌器搅拌均匀，置4℃左右冰箱冷藏溶胀24 h，使凝胶充分溶胀，分散均匀，得澄清溶液。……