陈淑花，詹世平，张 晶，陈 理

（大连大学 环境与化学工程学院, 辽宁 大连 116622）

脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的球状载体制剂，其结构多为一层或多层同心脂质双分子层，外层由磷脂双分子层包覆，内部为水相内核，具有类细胞膜结构与功能。其水相内核可以携带亲水性药物，双分子层结构可携带亲脂类药物，因而是一种非常有发展潜力的药物传递系统媒介[1-3]。脂质体制备方法主要有逆向蒸发法、冷冻干燥法、pH梯度法、Bangham法等[4-6]。这些制备方法对脂溶性药物包覆率效果较好，而对水溶性药物包覆效果还不理想。在临床药品中，水溶性药物占有很大的比例，因此提高脂质体对于水溶性药物的包覆效果成为目前亟待解决的问题。

超临界流体逆向蒸发是近年来提出的一种用超临界流体代替有机溶剂的脂质体制备方法，具有制备过程简单、对水溶性药物包覆率较高等特点[7-10]。本文利用葡萄糖作为模型药物，对其进行脂质体制备研究，详细考察该工艺条件对脂质体包覆率的影响。

1 实验部分

1.1 实验原料

L-α-Phosphatidylcholine（sigma）：磷脂酰胆碱；乙醇：助溶剂，沈阳新兴试剂厂；D-葡萄糖：天津科密欧化学试剂开发中心提供；CO2气体，大连市气体中心，纯度99.9%。

1.2 实验装置与脂质体制备

实验装置如图1所示，设计压力40 MPa、设计温度室温～80 ºC，高压反应釜有效容积为200 cm3，压力表与温度表的精度分别为±0.01 MPa、±0.1 ºC。

图1 超临界逆向蒸发过程装置示意图

大豆卵磷脂与乙醇、葡萄糖制成溶液，经超声振荡后加入到反应釜中，加压至实验所设定的压力，保压一定时间，缓慢释压后得到脂质体样品。……