李德鹏，史云争，张晓辉，黄秉奂，王爱玲,*

（1.大连大学 环境与化学工程学院，辽宁 大连 116622；2. 大连大学 辽宁省生物有机化学重点实验室，辽宁 大连 116622）

莫达非尼（Modafinil）是近年开发的一种新型精神兴奋药物，该药物最早用于治疗嗜睡症和发作性睡眠症[1]。与传统的中枢兴奋剂比较，毒副作用比较小，它还对精神不振、抑郁症、注意缺陷多动障碍、食欲、多发性硬化症、老年痴呆等有广泛的疗效[2-6]。莫达非尼在多个国家被用作安非他命类药物的替代品，例如：伊拉克战争期间，美国曾将未经过临床测试的莫达非尼给美军士兵服用，以期在长时间的战事里保持清醒。法国 Lafon公司首先报道的合成路线[7]是以二苯甲醇和硫脲为原料，在HBr中合成二苯甲硫醇，再与氯乙酸反应得到二苯甲基硫基乙酸，之后经氯化亚砜酰氯化、二氯甲烷中氨气氨解、在冰醋酸中双氧水氧化得到莫达非尼；或改变反应步骤次序，先在冰醋酸中过氧化氢氧化合成莫达非尼酸、再酯化、最后氨解得到莫达非尼。反应次序的改变使产率有所提高。

图1 Modafinil的合成路线

本文在文献的基础上对Lafon合成路线进行了改进，以二苯甲醇为原料，经过硫脲法制备得硫醇，再和氯乙酸反应，得到的二苯甲基硫代乙酸，以过氧化氢为氧化剂合成了莫达非尼酸，之后用硫酸二甲酯进行酯化、最后以二氯甲烷为溶剂氨水进行氨解得到莫达非尼（如图1），实验操作简便，大大地缩短了反应时间。

1 实验部分

1.1 试剂及仪器

仪器：X-4数字显示显微熔点测定仪（北京泰克仪器有限公司）测定熔点；……