陈骁驰，杨德勇，车翔宇，王建伯，陈 峰，宋希双

(大连医科大学附属第一医院泌尿外科，辽宁大连 116011)

PSMA靶向性小分子谷氨酸尿素类似物Glu-urea-Lys的合成

陈骁驰，杨德勇，车翔宇，王建伯，陈 峰，宋希双

(大连医科大学附属第一医院泌尿外科，辽宁大连 116011)

［目的］探索前列腺特异性膜抗原(PSMA)靶向性谷氨酸尿素小分子的合成。［方法］按照标准的无水无氧操作技术进行实验操作;应用核磁共振光谱仪与高分辨质谱仪进行化合物成分测定分析。［结果］经核磁共振波普法与质谱法分析，确认得到以谷氨酸尿素为结构基础的小分子化合物Glu-urea-Lys。［结论］以Glu-urea-Lys为基础结构的研究，将为前列腺癌分子影像学诊断及靶向治疗领域提供理论依据与实验基础。

PSMA;Glu-urea-Lys;前列腺癌

前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen，PSMA)是位于前列腺上皮细胞表面的II型跨膜糖蛋白。PSMA在正常前列腺以及前列腺增生细胞表面有所表达，在绝大多数前列腺癌细胞中其表达明显上调［1］。PSMA具有叶酸水解酶及N-乙酰基化α-连接的酸性二肽酶 (NAALADase)活性，能够通过网格蛋白依赖性内吞机制产生内化效应。虽然PSMA调控前列腺癌恶性表型的分子机制尚不明确，与前列腺癌侵袭、转移、分期、分级等临床参数之间的关系仍有争议，但PSMA在前列腺癌细胞表面特异性高表达的生物学特征及内化效应，使其在前列腺癌分子影像学及靶向治疗领域具有极为重要的研究价值［2］。已有研究表明，核素等物质标记的PSMA单克隆抗体在前列腺癌的分子影像学诊断及靶向治疗方面显示出一定的临床应用前景［3-4］。……