刘克辛

(大连医科大学药学院临床药理学教研室，辽宁大连 116044)

转运体介导的药物相互作用与临床安全用药

刘克辛

(大连医科大学药学院临床药理学教研室，辽宁大连 116044)

药物转运体是存在于机体几乎所有器官的跨膜转运蛋白，其功能是主动转运药物。药物转运体的功能变化直接影响药物的吸收、分布、代谢和排泄。在临床上，很多药物联合用药时发生药物相互作用的靶点就是药物转运体。药物转运体介导的药物相互作用与药物疗效、药代动力学及临床安全用药休戚相关。

转运体;药物相互作用;药代动力学

2001年8月8日，拜耳公司宣布在全球停止销售抗高血脂药物西立伐他汀(Cerivastatin)［1-3］。这是因为西立伐他汀与贝特类抗高血脂药物吉非贝齐(Gemfibrozil)联合应用后可发生严重的转运体介导的药物相互作用(drug-drug interaction，DDI)，导致肌病 /横纹肌溶解的危险性增加，甚至使多名用药者死亡［4］。此外，当抗心律失常药奎尼丁与止泻药洛哌丁胺合用时，也可导致转运体介导的DDI发生，使患者发生严重的呼吸衰竭［5］。每年，国际上因药物毒性以及严重不良反应而撤出销售市场的药物屡见不鲜，其中由于转运体介导的DDI而撤出的上市新药有增加的趋势。临床上因DDI而发生的药害事件严重威胁着人民的健康。本文从药代动力学的角度，阐述药物转运体在药物的吸收、分布、代谢和排泄环节上介导而发生的DDI，旨在提醒医护人员重视转运体介导的DDI，在临床药物治疗中避免人为的药物不良反应发生。……