张群芳 臧红梅 曹 勇

1.湖北省荆门市第一人民医院药剂科，湖北 荆门 448000;

2.安徽医科大学药学院，安徽 合肥 230000;3.杭州锐思医药科技有限公司，浙江 杭州 310052

本品为第三代口服广谱头孢菌素类抗生素。口服后在体内迅速被水解为有抗菌活性的头孢他美发挥杀菌作用。本品对链球菌属 (粪链球菌除外)、肺炎球菌等革兰氏阳性菌;对大肠杆菌、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰氏阴性菌有很强的抗菌活性，尤其对头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸菌属的抗菌活性明显。对细菌产生的β－内酰胺酶稳定［1－3］。盐酸头孢他美酯是7－氨基头孢烷酸 (7－ACA)2位羧基与三甲基乙酰氧甲基结合的酯，对湿热敏感，常规湿法制粒易导致质量不稳定、杂质升高，严重影响产品的安全性。有文献报道采用粉末直接压片［4］，但存在流动性差、可压性差、易于松片等实际问题。因此，本文采用干法制粒进行盐酸头孢他美酯片的制备，确定处方工艺，并对质量指标进行初步考察。

1 仪器与材料

ZP 5旋转式压片机 (上海天峰制药设备有限公司);CRS－8智能溶出测试仪 (天津市天大天发科技有限公司);LC2010CHT型高效液相色谱仪 (日本岛津公司);BT25S电子天平 (北京赛多利斯仪器系统有限公司);盐酸头孢他美酯原料 (浙江普洛康裕制药有限公司，批号KY－CEM20091101);微晶纤维素 (美国FMC);羧甲淀粉钠 (浙江中维药业有限公司);硬脂酸镁 (浙江中维药业有限公司);交联聚乙烯吡咯烷酮 (美国国籍特品ISP公司)。……