江苏省人民医院（210029）王彪 殷志杨

姜黄素(Curcumin)是从姜科植物根茎中提取的酚性物质[1]，具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、降血脂等[2][3]广泛药理作用，其中，抗肿瘤活性成为国内外研究之热点[4]。然而，姜黄素水溶性差，在机体内难以吸收、易代谢（口服生物利用度低，大部分以原形排出体外），对光敏感、易降解[5]，从而限制了其临床应用。近年来，对姜黄素的研究日趋活跃，作为有着良好应用前景的难溶性药物，通过剂型的开发研究提高其生物利用度、延长作用时间，已成为当今药剂工作者研究的热门课题。本文将围绕姜黄素的溶解性及体内行为的改善，对其剂型的研究概况进行综述。

1 固体分散体

固体分散体是指药物以分子、微晶或超细粒子状态分散于高分子载体中形成的以固体形式存在的分散系统，是提高难溶性药物的溶出度和口服生物利用度的最常用方法之一。韩刚等[6]针对姜黄素水溶性差、体内不易吸收、生物利用度低的问题，以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙二醇为载体将其制备成固体分散体。以姜黄素普通片剂为参照，研究了固体分散体在大鼠体内的药动学过程，结果发现AUC显著增大，姜黄素-PVP固体分散体相对生物生物利用度为690%。韩刚等[7]以聚乙二醇6000(PEG)为基质制备姜黄素固体分散体（滴丸），与以淀粉为基质的姜黄素片相比较，研究基质对姜黄素在大鼠体内的药动学过程的影响。结果表明，在大鼠体内药动学过程符合单室模型，固体分散体与姜黄素片相比，Cmax、AUC显著增大，相对生物利用度为1046%。……