首都医科大学附属北京朝阳医院心脏中心（100020）那开宪

民航总医院（100025）余平

北京朝阳区八里庄第二卫生服务中心（100025）张桂云 徐文拓

他汀类药物不仅可以减少缺血性心脑血管事件的发生，更可以全面减少全身动脉粥样硬化病变，甚至逆转动脉粥样硬化的进程，从而成为调脂治疗防治心脑血管疾病的首选药物。与此同时，他汀类药物的副作用、与其他药物相互作用等问题逐渐引起临床医务人员的重视，尤其是拜斯亭事件发生后更加引起了医药界对他汀类调血脂药物安全性的极大关注。

1 他汀类药物的作用[1][2]

他汀类药物是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA)抑制剂，可抑制胆固醇合成的限速酶HMG-CoA还原酶（HMG-CoA还原酶是胆固醇合成酶系中的限速酶，是催化HMG-CoA转化为甲基戊酸盐(MVA)的限速酶），他汀类药物结构与HMG-CoA相似，能抑制HMG-CoA向MVA的转化，减少肝细胞内胆固醇合成，使胆固醇合成减少，血浆和组织细胞内胆固醇浓度均降低；反馈上调肝细胞表面低密度脂蛋白受体，促进浓度依赖的低密度脂蛋白(LDL)受体活性提高，加速LDL的分解代谢，并能减少极低密度脂蛋白(VLDL)生成，使VLDL转化成LDL减少，加速血浆低密度脂蛋白清除，导致TC及LDL-C水平下降、高密度脂蛋白(HDL)浓度升高。研究表明他汀类药物能使TC下降18%-25%，LDL-C下降25%-35%，TG下降10%-15%，HDL-C浓度上升5%-8%。

近年来发现他汀类抗动脉粥样硬化和心脑血管疾病的效应不仅通过调脂的单一作用起效，而且通过稳定斑块、抑制炎症反应、改善血管内皮功能、抑制血小板聚集等多向效应的协同作用来完成。……