HPLC-MS法测定大鼠血浆中双-O-甲基四氢呋喃愈创木素B的浓度及药代动力学参数
2012-02-10徐春蕾刘史佳居文政
徐春蕾,刘史佳,居文政,陈 勇,张 芳,李 祥
(1.南京中医药大学药学院,江苏南京 210023;2.南京中医药大学附属医院临床药理科,江苏南京 210029)
中药三白草(Saururus chinensis)具有利尿消肿,清热解毒的功效,临床主要用于治疗水肿、小便不利,外治疮疡肿毒,湿疹[1]。植物化学和药理学研究表明黄酮和木脂素类是三白草中主要生物活性物质,具有广泛的药理和生物化学活性[2-3],如抗癌[4]、抗炎[5]、抗氧化[6]等。双-O-甲基四氢呋喃愈创木素B(DiB,Fig 1)是三白草根中含量最高的四氢呋喃型倍半木脂素,具有较好的抗氧化活性[6]。
有关DiB的药代动力学研究文献尚未见报道。本研究首次采用HPLC-MS联用技术,建立简便、快速、高效的体内分析方法,研究DiB在大鼠体内的药代动力学过程,为其在体内的吸收和代谢等进一步研究提供参考。

Fig 1 Chemical structures of DiB(a) and intetnal stardand sauchinone(b)
1 材料
1.1 试药 DiB和三白草酮对照品(纯度﹥98.0%,本实验室从三白草中分离得到,经1H-NMR,13C-NMR确定结构,HPLC测定纯度),甲醇、乙酸乙酯为色谱纯,水为超纯水。其余试剂为分析纯。
1.2 仪器 Waters 2695液质联用仪(美国Waters公司),色谱工作站:Mass Lynx 4.1;梅特勒-托利多 AE240电子天平(上海梅特勒-托利多有限公司);Thermo Micro 17冷冻高速离心机(美国Thermo公司);Millipore Drict-Q5超纯水机(法国Millipore公司);WH-2微型漩涡混合仪(上海沪西分析仪器厂);LABCONCOC真空离心浓缩机(美国Thermo公司)。
1.3 动物 Sprague-Dawley(SD)大鼠6只(♂),体质量(210±10)g,由南京中医药大学动物中心提供,合格证号: SCXK(苏)2008-0004。
2 方法与结果
2.1 给药方案
2.1.1 静脉给药溶液的配制 用甘油-乙醇-水(体积比为5∶5∶90)配制成2.5 g·L-1的DiB溶液,临用前配制。
2.1.2 给药与样品采集 SD大鼠6只,给药前12 h禁食不禁水,分别尾静脉注射DiB溶……
