刘 晓，周其冈，李 嬛，蔡宝昌，陈晓辉，毕开顺

(1.南京中医药大学药学院，江苏南京 210029;2.沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳 110016; 3.南京医科大学药学院，江苏南京 210029)

盐酸阿比朵尔收载于《俄国药典》XI第1卷，2003年经SFDA批准开始进行第2类新药临床前和临床研究。自1993年在俄罗斯上市以来，该药物在俄罗斯、乌克兰等俄联邦国家已有10余年的临床应用历史，其良好的疗效和安全性已得到肯定，并被俄罗斯国家药典委员会推荐给老人［1］和儿童［2－3］作为对抗甲型和乙型流感病毒感染的治疗和预防药物。目前，国内对该药物相关剂型的研制与开发不断增加，作为新药研究与开发的一部分重要内容，本项工作报道盐酸阿比朵尔在大鼠体内的药代动力学研究结果，以揭示其在大鼠体内的变化规律，为其新药研究与开发提供科学依据。

1 材料

1.1 药品与试剂 盐酸阿比朵尔原料药(HPLC法测定纯度＞98.5%)与阿比朵尔对照品(HPLC法测定纯度＞99.5%)均由沈阳中海科技开发有限公司提供(化学结构如Fig 1A)。内标物(6-溴-4-吡咯基甲基-5-羟基-1-甲基-2-苯硫基甲基-吲哚-3-羧酸乙酯，纯度＞98.0%，化学结构如Fig 1B)由沈阳药科大学药物化学实验室合成。甲醇(色谱纯)购自加拿大Calepure公司;乙腈(色谱纯)、氢氧化钠(分析纯)、甲酸(分析纯)均购自天津大茂化学试剂厂。实验用水为实验室自制三重蒸馏水。

Fig 1 Chemical structures of arbidol(A)and internal standard(B)

1.2 实验仪器 液相色谱-质谱联用仪为Shimadzu 2010 A系统，包括 LC-10ATvp液相色谱输液泵，2010EV型单重四极杆质谱仪，LC-MS Solution 3.0数据采集工作站(岛津公司，日本);Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×150 mm，5 μm;大连中汇达公司，中国)，偶联Kromasil C18保护柱(10 mm ×4.6 mm，5 μm;大连中汇达公司，中国)。……