王井玲，欧阳启，钟成刚，石海芳，何军邀，王 普

(浙江工业大学 药学院，浙江 杭州 310014)

新型抗癫痫药物左乙拉西坦制备技术研究进展

王井玲，欧阳启，钟成刚，石海芳，何军邀，王 普

(浙江工业大学 药学院，浙江 杭州 310014)

左乙拉西坦(LEV)是一种吡拉西坦衍生物，具有治疗局限性和原发性癫痫、预防癫痫发作的独特药理作用，疗效高，耐受性好，是一种具有广阔发展前景的新型抗癫痫药物。目前合成LEV有多种方法。本文主要从化学法和生物法两方面综述了LEV的制备方法，并对生物催化制备LEV的工业化前景进行了展望。

左乙拉西坦;不对称合成;不对称拆分;生物拆分

左乙拉西坦(levetiracetam，LEV，商品名为开浦兰®)，是比利时UCB公司研发的一种吡拉西坦类药物，化学名为(S)-α-乙基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺［1］。与传统的治疗癫痫的药物相比，LEV具有全新的作用机制，可作为添加剂治疗儿童各型癫痫病，尤其对于复杂局限性发作、肌阵挛发作等具有较好的治疗效果。通过大量的临床前以及临床研究，该药具有选择性治疗局限性和原发全身性癫痫的作用［2］。此外，LEV对双相情感障碍、神经痛治疗和偏头痛的预防等也有一定的作用［3］。同时，与同类药物相比，LEV具有以下优点:(1)有效量和中毒量相差大，用药安全，且副作用小;(2)主要代谢途径不经过肝药酶系统，与其它抗癫痫药物无相互作用;(3)口服吸收迅速，绝对生物利用度接近100%，呈线性药代动力学［4］。

癫痫病是一种长期性且难以治愈的疾病，对于一般患者而言，服用LEV进行治疗将是一笔不小的经济负担。……