张 冕 ，罗 磊，万 芳

(荆楚理工学院 化工与药学院，湖北 荆门 448000)

胸腺五肽脂质体的处方及制备工艺研究

张 冕 ，罗 磊，万 芳

(荆楚理工学院 化工与药学院，湖北 荆门 448000)

目的 研究胸腺五肽脂质体的处方筛选及制备工艺。方法 采用逆向蒸发法制备胸腺五肽脂质体，超速离心法测其包封率，以包封率和粒径为指标，采用正交试验设计法优化处方，并对其表面特征、包封率、粒径等情况进行考察。结果 最佳处方制备的胸腺五肽脂质体平均粒径为108.2 nm，药物的平均包封率为62.10%，Zeta电位为－48 mV，脂质体外观圆整均匀，分散性好。结论 所制胸腺五肽脂质体工艺简单、重现性好，粒径小，包封率较高，为其进一步研究奠定了基础。

胸腺五肽;脂质体;制备工艺;正交设计

胸腺五肽(thymopentin，Tp5)是天然胸腺生成素(thymopoietin，TP)Ⅱ第32～36位的氨基酸序列片段，由以下5个氨基酸构成:精氨酸-赖氨酸-天冬氨酸-缬氨酸-酪氨酸，它保留了胸腺生成素的免疫活性中心，具有与TP相似的生物活性，是一种双向免疫调节剂，临床上广泛用于类风湿性关节炎、恶性肿瘤、慢性肝炎及严重感染等疾病的治疗，有广阔的发展前景［1］。由于Tp5在胃肠道内稳定性差，易被蛋白酶和氨肽酶降解为氨基酸，半衰期约为30 s，对胃肠道黏膜的穿透性差，故常规的给药途径仍是注射，但需频繁注射给药，患者依从性差，而口服通常难以吸收或生物利用度极低。

为此，本研究选取逆向蒸发法将Tp5制成脂质体口服给药，以提高药物的稳定性和生物利用度。通过正交实验对处方及制备工艺进行了优化，以改善其粒径大小、提高其包封率，为开发Tp5脂质体新剂型提供了一定的实验依据。……