杜兆香，鞠建峰（山东中医药大学附属医院，济南市 250011）

正交试验优选盐酸川芎嗪脂质体的制备工艺

杜兆香＊，鞠建峰（山东中医药大学附属医院，济南市 250011）

目的：优选盐酸川芎嗪脂质体的制备工艺。方法：以乙醚注入法制备川芎嗪脂质体，采用正交试验，以包封率为指标，以药物与大豆卵磷脂用量比、PBS缓冲液的pH值、胆固醇与大豆卵磷脂用量比、乙醚与PBS缓冲液用量比为考察因素，优选制备工艺。结果：最佳工艺条件为药物∶大豆卵磷脂为1∶12，PBS缓冲液pH为7.5，胆固醇∶大豆卵磷脂为1∶2，乙醚∶PBS缓冲液为1∶2。结论：该制备工艺可行、稳定、重现性好，可为工业化生产提供理论依据。

盐酸川芎嗪；脂质体；正交试验；制备工艺

川芎嗪是从川芎中提取的有效成分四甲基吡嗪的盐类，是川芎根茎中的主要活性生物碱。现代医学表明，川芎嗪是一种新型钙离子拮抗剂，具有活血化瘀、抗血小板凝集、扩张血管、改善微循环等作用，临床用于心绞痛、脑血管以及肺动脉高压等呼吸系统疾病的治疗[1～3]。盐酸川芎嗪脂质体通过鼻黏膜给药，直接吸收进入体内，通过血-脑脊液屏障，具有药物吸收快、显效迅速、作用时间长的特点。本研究在单因素考察的基础上，以包封率为评价指标，采用正交试验，对盐酸川芎嗪脂质体的制备工艺进行优化。

1 仪器与试药

LC-10ATVP-ODS高效液相色谱仪、SPD-10Avp紫外检测器（日本岛津公司）；FA-1140电子天平（上海天平仪器厂）；5200H超声振荡器（上海科岛超声仪器有限公司）；82-5B磁力加热搅拌器（南通科学仪器厂）；……