甲磺酸帕珠沙星缓释微球的制备工艺研究

2011-11-11余楚钦许文杰

中国医药导报 2011年2期

关键词：壳聚糖工艺

申楼，余楚钦，许文杰

(1.广东药学院药物研究所，广东广州 510006；2.广州中山医医药有限公司，广东广州 510600)

甲磺酸帕珠沙星缓释微球的制备工艺研究

申楼1，余楚钦1，许文杰2

(1.广东药学院药物研究所，广东广州 510006；2.广州中山医医药有限公司，广东广州 510600)

目的：制备甲磺酸帕珠沙星缓释微球，探索制备工艺对微球性能的影响。方法：以壳聚糖、明胶为缓释载体材料，采用正交设计，以药物与辅料比、水油相比、交联剂用量及搅拌速率为考察因素，以载药量、包封率、外表形态及平均粒径为指标，筛选最佳工艺条件。结果：优选工艺为A2B3C3D2，即药物与辅料比为25%、水油相比为10%、交联剂用量为15%、搅拌速率为800 r/min。结论：所得微球外表形态良好，包封率高，工艺稳定。

甲磺酸帕珠沙星缓释微球；海水浸泡伤；制备工艺；正交设计

甲磺酸帕珠沙星（Pazufloxacin Medilate，PZFX）属于第四代喹诺酮类抗菌药，对革兰阳性菌及革兰阴性菌具有强大的抗菌活性[1]。临床用于治疗尿路感染、呼吸道感染、外科感染等[2]。

在各种海上工作、活动中，海水浸泡伤发生率很高，此类损伤具有致病菌多、高渗透压、感染严重等特点，其治疗措施之一是早期使用抗生素[3-4]，但至今尚无一种可推广应用的抗生素类敷料。将PZFX制成缓释微球用于该病早期治疗，可减少用药次数、稳定药物浓度、提高患者顺应性，可能会有很好的发展前景。