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北豆根中蝙蝠葛碱的稳定性研究

2011-05-26刘全宇刘文义

中成药 2011年5期

刘全宇, 刘文义

(1.黑龙江省兽药饲料监察所,黑龙江 哈尔滨 150069;2.佳木斯大学附属第一医院肿瘤科,黑龙江 佳木斯 154000)

北豆根为防己科植物蝙蝠葛Menispermum dauriccmD的干燥根茎,始载于《中国药植志》[1],苦,寒,归肺、胃、大肠经。清热解毒,祛风止痛。主要成分为生物碱,约1%以上[2]。其总碱具有祛痰镇咳作用[3],制剂临床上常用于治疗咽喉炎。现代药理学研究发现其中的酚性总碱和蝙蝠葛碱(Dauricine)对脑梗塞和心肌缺血有良好的治疗作用[4],梁文杰等[5]证实北豆根的醇提物,主要成分为蝙蝠葛碱,对人红白血病细胞株、人胃癌细胞株及TE13肿瘤细胞的增殖反应均有明显的抑制作用,且对肿瘤组织原代培养细胞增殖反应具抑制作用。在开发新药研究上,有很好的利用价值。

蝙蝠葛碱为双苄基异喹啉类结构,白色粉末,研究中发现,其化学成分稳定性较差,光照或室温长时间放置后均变黄,受外界环境的物理和化学因素影响而发生含量下降成分降解的现象。总生物碱中双苄基异喹啉类生物碱量最高[6],作为主要的活性成分,其稳定性直接影响了制剂的性质。王楠等[7]对北豆根酚性总碱粉针剂中蝙蝠葛碱量进行了室温下3个月的初步稳定性考察。通过HPLC法测定,3个月内总碱中蝙蝠葛碱的质量分数在70%左右。在剧烈还原条件下,双苄基异喹啉类生物碱杂环可发生裂环反应生成季铵盐[8]。陈勇等[9]在对北豆根生物碱的质谱研究中,发现双苄基异喹啉类生物碱亦可氧化开环并失去N甲基而生成季铵盐。……

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