邓钦莹 董 军 (暨南大学基础医学院，广东 广州 510632)

中枢神经系统(CNS)疾病，如阿尔兹海默病，帕金森病，艾滋痴呆，脑膜炎已经成为威胁人类健康的严重疾病，这些疾病致使患者的生活质量下降，且给社会和家庭增添了巨大的负担。而用于治疗这类疾病的药物，由于人体中血脑屏障(BBB)的存在，无法到达患病部位或到达后有效浓度不足导致治疗效果不佳。据报告，美国食品与药物管理局2006～2009年间批准上市的74种新药中，仅有小部分新药是针对老年痴呆症、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈病等CNS疾病的，且取得的疗效并不理想。药物无法有效通过BBB是CNS疾病新药开发的主要制约因素，如何使药物透过BBB或增大透过率成为人们治疗CNS疾病所面临的一道难题。传统中药因能调节人体生理功能且毒副作用较低，受到研究者越来越多的关注。本文将就血脑屏障的特性、跨BBB的几类机制作简要概括，并重点介绍中药单体及其有效成分用于促进药物跨BBB转运的研究进展。

1 BBB的生理意义及转运机制

1.1 BBB的解剖学基础 1885年Ehvich通过动物静脉注射染料观察各脏器着色情况而脑中无染色的实验，最早提出BBB的构想;进入20世纪70年代以来，随着科学技术的发展，扫描式电子显微镜用于医学研究后，人们对BBB的结构和功能才有了进一步认识。

BBB的最基本解剖学结构是脑毛细血管内皮细胞、基膜和角质细胞的足突。它并不是一个静态的物理屏障，而是由脑毛细血管内皮细胞与外周相连的星形胶质细胞、周细胞、血管周的小胶质神经细胞和神经元不断相互作用形成的具有生理功能的动态调节屏障〔1〕。……