李全斌，何开勇

(1.湖北中医药高等专科学校，湖北 荆州 434020;2.湖北省食品药品监督检验研究院，湖北 武汉 430071)

肝癌、肝炎等肝脏疾病在我国是常见病和多发病，长期以来影响着人们的生活质量，其治疗药物较大的毒副反应在临床上也潜在地危害着人们的健康。如何有效提高药物治疗肝脏疾病的疗效，降低药物的毒副作用，已成为科研人员多年来研究和探索的热点之一，并取得了一些可喜进展。尤其是肝脏特异性受体的不断发掘，丰富了肝主动靶向的理论体系，展示了肝脏疾病治疗的美好未来。在此就受体介导的肝靶向载药系统研究进展作一介绍。

1 去唾液酸糖蛋白受体介导的靶向系统

去唾液酸糖蛋白受体(asialoglycoprotein receptor，ASGPR)亦称半乳糖受体，是哺乳动物肝实质细胞特有的一种高效内吞受体，可专一性识别、结合并内吞循环血液中一些末端带有半乳糖残基或乙酰半乳糖胺残基的寡糖或寡糖蛋白，并与之结合，主动转运至肝细胞内部，使其在肝细胞内进行代谢。ASGPR广泛地应用于肝靶向药物的研究中。乳糖化衍生物或合成大分子与抗癌(病毒)药物结合后，能将药物靶向转运至肝脏，既增强了药物的疗效，又减少了药物对其他非靶组织的毒副反应。

孔令斌等[1]以拉米夫定为模型药物，用化学方法将药物与载体共价偶联得乳糖化多聚赖氨酸拉米夫定，偶联物在慢性乙型病毒性肝炎小鼠肝组织中特异性聚集，对肝脏组织的亲和力提高，肝靶向性效果满意，增强了药物的抗乙型肝炎病毒作用。……