留喜

（内蒙古兴安盟蒙医院 肛肠科，内蒙古 乌兰浩特 137400）

0 引言

苦参属豆科槐植物（Sophora flavescens Ait.），异名列得里，常以干燥根入药。记载于《无误蒙药鉴》，性寒，味极苦、甘、辛，使未成熟热成熟、发汗、调元、燥协日乌素的功效。是沿用至今，临床疗效佳的常用蒙药之一。主治未成熟热、热疫、赫依热、燥“黄水”、疹毒不透、陶赖、赫如虎等病症[1]。现代研究表明，具有抗菌、抗炎、调节神经系统、抗心律失常、抗肿瘤、保肝、抗心肌纤维化、对免疫系统的作用等多种药理活性[2]。目前用于治疗非典和肿瘤[3]，及杀虫剂来推广应用[4-5]。

1 化学成分

苦参所含多种化学成分，其中生物碱类、黄酮类为主要活性成分，此外还包括木脂素、长链脂肪酸类、酚酸、三萜皂苷，苯丙素类、氨基酸类等，具有广泛的生物活性。

1.1 喹诺里西啶类。从苦参中鉴定出50余种生物碱。以喹诺里西啶类为主，少量为双哌啶类。喹诺里西啶生物碱包括苦参碱型、其中含量最高且被公认的活性成分是苦参碱和氧化苦参碱，羽扇豆碱型、金雀花碱型等。

1.2 黄酮类成分。苦参所含的黄酮类成分可达108余种，以二氢黄酮和二氢黄酮醇为主，含有少量的二氢异黄酮类、紫檀素类、异黄酮类、查耳酮类、黄酮及黄酮醇。

1.3 脂肪酸类成分。苦参约含有20多种脂肪酸类成分，其中以亚油酸和亚麻酸为主的饱和脂肪酸占其大多数。

1.4 挥发油成分。从苦参中分离得到约20多种挥发油成分，其中十二烷烃为主要成分。

1.5 三萜及三萜皂苷类。主要分离得到的是齐墩果烷型、羽扇豆烷型，其余报道较少。

1.6 其他成分。苦参另含有木脂素类、醌类皂苷类及氨基酸等。苦参所含10余种氨基酸类，分别为天冬氨酸、脯氨酸、苏氨酸，而其中前两者的含量较高，也作为苦参的特征性氨基酸。

2 药理作用

2.1 对心脏的作用。选取冠心病心绞痛患者，以数字表法随机分组，对照组应用氧化苦参碱加常规治疗，在对照组基础上给予丹红注射液为研究组。证实，对冠心病心绞痛患者，选用丹红注射液结合氧化苦参碱进行治疗，疗效显著，可明显缓解心绞痛发作，改善患者心肌缺血总负荷（TIB）、Q-T离散度（QTd）、心率变异性（HRV），且安全性较佳[6]。

2.2 抗肿瘤。复方苦参注射液联合超声刀治疗组可有效治疗局部晚期胰腺癌，未出现消化道出血、胃肠穿孔、胰漏等毒副反应，尤其在缓解癌痛方面效果好[7]。复方苦参注射液加服奥沙利铂，具有抑制结肠癌细胞的作用，给药浓度越高作用效果越显著[8]。苦参碱400μg/mL、800μg/mL可调控肝癌HepG2和Huh7细胞的增殖、克隆形成以及肝癌干性基因CD90、EpCAM和CD133的表达，其机制可能与抑制AKT/GSK3β/β-catenin信号通路，从而降低β-catenin的转录活性有关[9]。王静等[10]发现，苦参多糖干预时，能阻碍肺癌细胞生长、侵袭、迁移，可干预凋亡相关蛋白PI3K、Bcl-2、Akt表达，并呈现剂量依赖性，可用于肺癌的治疗。对乳腺癌荷4T1小鼠给予适量苦参碱，可有效抑制其肿瘤生长，促进肿瘤细胞凋亡，并呈现一定的剂量依赖性，可能与激活JNK1（Jun氨基末端激酶1）/AP-1（激活子蛋白-1）信号通路，下调Bax、p53凋亡相关蛋白的表达有关[11]。

2.3 抗肝损伤作用。选取慢性乙型肝炎（CHB）患者，对照组服用恩替卡韦片，观察组恩替卡韦片（ETV）加服苦参素（OM）治疗，均连续治疗48周后，两组血清的四项肝纤维化指标及三项肝功能指标水平和HBV-DNA拷贝数均下降；免疫功能指标水平均提高。证实，苦参素可增加CHB患者抗HBV治疗效果，减轻肝纤维化程度，减少血清HBV-DNA水平，改善肝功能和免疫功能[12]。CHB患者联合用OM加ETV进行治疗能降低乙肝病毒的复制，调节肝功能，可减轻肝纤维化程度[13]。

2.4 抗菌。采用紫外分光光度法（UV）、生物膜结晶紫染色法、苯酚-硫酸、ΔpH等方法，探讨苦参提取物对口腔主要致龋细菌及其生物膜状态下的增殖、合成多糖情况、黏附能力和产酸的影响。结果表明，苦参提取物可有效减少口腔关键致龋细菌浮游、生物膜的增殖、黏附、产糖和产酸，成为一种龋齿预防制剂的可能[14]。

2.5 其他。苦参总生物碱水溶液为示例药，大鼠为研究对象，以卵蛋白-氢氧化铝造哮喘动物模型。结果，模型组大鼠气道有明显炎症细胞浸润、显著增生平滑肌，血清和肺组织中的金属蛋白酶-9（MMP-9）、金属蛋白酶抑制剂-1（TIMP-1）和转化生长因子-β1（TGF-β1）均升高；给药组可减轻支气管增生细胞和周围炎症细胞的浸润，可降低血清和肺组织中TIMP-1、MMP-9和TGF-β1均下降。表明苦参总生物碱能一定程度的改善哮喘大鼠气道的修复[15]。

3 结论

在蒙医药中，苦参作为常用清热燥湿药代表之一沿用至今。在蒙医经典验方，苦参七味汤、查干汤、额尔敦-7、乌兰十三味汤等中发挥君药作用，主导着整个方剂的疗效。苦参所含主要活性成分为苦参碱、氧化苦参碱、黄酮类等成分。药理作用主要包括：抗肿瘤、抗心律失常、抗炎、抗肝损伤、抗菌等。本文通过对其相关化学成分和药理作用研究进行整理简述，对阐明以苦参为君药的蒙药经典复方“苦参七味汤、查干汤”的药效物质基础研究奠定基础，希为其深入研究和临床应用提供一定的参考价值。