周文婷

（遵义师范学院体育学院，贵州 遵义 563006）

对胜利的渴望是运动员刻苦训练、奋力拼搏的主要驱动力。据统计，2012与2016年奥运会中，多个运动项目的金牌归属仅取决于1%的成绩差异[1]，故对优秀运动员而言，如何采用特殊训练方法或营养补剂获得微小但确切的成绩改善，对提升其运动表现与获胜概率意义重大。咖啡因是当今世界上最常用的神经刺激剂之一，在自然界中来源广泛且吸收迅速，90%的成人可通过日常饮食（茶、咖啡、可可等）摄取，通常在口服30～60min后即可到达血浆和脑内峰浓度。咖啡因在血浆中的代谢半衰期约为3～5 h，吸烟、某些食物、肝病、怀孕或口服避孕药等可改变其半衰期[2]。尽管大剂量咖啡因（尿检中咖啡因含量>12ug/mL）一度被国际反兴奋剂组织禁用，但经后期重新评估，2004年起禁用名单就将其移出，从而使其成为目前最重要的运动增能与抗疲劳补剂，应用于大于74%的欧美优秀运动员赛前备战及常规/特种部队等特殊职业人群[3]。2019年，国际田联与国际奥委会的膳食补充剂共识声明均指出，运动开始前补充咖啡因可提高运动表现[4]，其他多项研究也证实，咖啡因可改善与运动及认知表现相关的多种认知与行为机制，如反应时、警觉、注意力、能量水平、自感觉疲劳等，并可直接提高急性运动与认知能力[5]，但其作用效果受多种因素影响，如遗传、性别、年龄、训练状态、补充形式、补充时间、剂量、重复使用、心理预期等，故在不同人群中，其增能效果与适用性差异显著[6]。鉴于目前我国的咖啡因应用研究相对滞后，故本文拟综述咖啡因的作用机制及其对运动表现各方面的影响，以期为加深理解其药理机制，拓展其在我国运动员与特殊职业者中的应用提供有益的参考。

1 咖啡因对运动表现影响的作用机制

目前认为，咖啡因对运动表现的影响存在多种作用机制，其中，中枢机制最为关键，与其对腺苷受体的拮抗有关[7]。腺苷是一种神经调节因子，其形成受ATP的分解与合成速率调节，故运动时ATP分解的增加会导致腺苷浓度的增加。腺苷有4种G蛋白耦联受体，分别为A1、A2a、A2b和A3，每种受体都有独特的组织分布与药理学特征，其密度和敏感性随个体的变化而变化，并随咖啡因摄入量的增加而上调[7]。其中，受体A1和A2a均表达于大脑及其周围，但区域并不相同，前者表达于海马、皮层、小脑和下丘脑中，后者则表达于纹状体、伏隔核和嗅结节等区域[6]。研究发现，腺苷可抑制中枢神经系统中多种神经递质的释放，如谷氨酸、5-羟色胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素和多巴胺等，因此，结构上与腺苷高度相似的咖啡因就可非特异性拮抗腺苷受体，促进各种神经递质的释放，影响中枢神经系统与唤醒机制的作用，从而调节多种行为[8]。此外，根据其他文献，A1和A2a在大脑不同区域还可与多巴胺D1和D2受体结合，形成具有功能和药理活性的化合物，其中，A1的激活可导致纹状体神经元兴奋性输入的长期抑制，而A2a的激活可引起纹状体神经元抑制性输入的长期增强[9]，故从理论上来说，作为腺苷受体的拮抗剂，咖啡因不仅可促进纹状体神经元投射的兴奋，还可减少对纹状体乳头神经元的抑制信号，因此，摄入咖啡因可引起觉醒与认知活动能力的提高，并改善运动能力，缓解疲劳[10]。

咖啡因运动增能效应的另一作用机制与其可增强脂肪氧化与节省糖原有关[11]。由于咖啡因的摄入会增加肾上腺素和去甲肾上腺素的含量，加快脂肪动员，导致运动开始后血浆中游离脂肪酸增多，机体对脂肪的利用增加，有效节省了糖原消耗，使贮备有限的糖原可服务于运动的后半程，故一定程度上咖啡因可延缓疲劳的发生，延长亚极量运动的力竭时间，提高运动能力[11]。

此外，咖啡因对运动能力的影响还与其可增加肌浆网中Ca2+的释放及运动单元的补充、并抑制Ca2+的再吸收有关[12]。研究发现，咖啡因并不增加骨骼肌运动神经元与兴奋的传导速度，而是直接作用于肌浆网膜上的兰尼定受体[7]。当肌浆网中的咖啡因含量大于100M时，兰尼定受体对肌浆网中的Ca2+浓度更敏感，故肌张力明显增加[7]；而当肌浆网中Ca2+浓度很高时，肌浆网Ca2+释放增加，导致内皮型一氧化氮合酶激活，促进NO生成，并通过调整神经-肌肉接头的功能来直接增强骨骼肌的收缩性能，进而维持肌肉的兴奋性，延缓肌肉的疲劳，故在抗阻运动中咖啡因表现出显著的增能作用[12]。

2 咖啡因对运动能力的影响

综合目前多项meta分析的结果可知，咖啡因可有效提高耐力、力量和抗阻运动的表现，对运动能力的各种表型也有明确的增能作用，还能显著延缓运动疲劳的发生、发展，对运动能力影响显著。

2.1 对自觉用力评分与肌肉疼痛的影响

自觉用力评分（Ratings of Perceived Exertion,RPE）是一种用于评估被测者运动时主观上感觉的吃力程度的自评价量表，多用于运动强度的监控。研究发现，咖啡因可降低RPE，使个人在降低主观压力的情况下完成更多运动，延缓疲劳，并在持续性运动中保持快乐与觉醒状态[13-15]。其中，在有氧运动中，研究者发现咖啡因运动增能效果的约 29%与RPE的降低相关[13]，而在另几项关于咖啡因对无氧运动能力（如力量和肌肉耐力）效果的研究中，也发现了RPE的降低与运动能力（表现）的提高相关[14,15]，从而表明，RPE降低是咖啡因增能效应机制中的重要影响因素。然而，RPE下降与增能效果间的相关性在不同类型运动中结果并不一致，咖啡因对有氧耐力与肌肉耐力表型的改善效果与 RPE下降幅度间的相关性较高，对肌肉力量表型的改善效果与RPE下降幅度间的相关性较低：当运动前补充中等剂量（3-6 mg/kg）咖啡因时，接受抗药性训练的个体1RM杠铃后蹲表现提高了3%，相应的RPE降低了7%[14]，而有氧运动与持续负荷运动期间，受试者的RPE分别下降了13%与6%，但有氧运动能力与力竭时间测试变化量分别提高了29%[13]和30%[15]，再次证实咖啡因的增能作用主要与降低RPE、延缓疲劳，及改善持续运动表现有关[13-15]。除此以外，也有研究发现补充咖啡因仅提高运动能力不降低RPE，故综上可知，决定RPE反应的关键因素可能与运动类型的选择有关[16]。考虑到复杂的多关节训练可激活更多的肌肉群，需要更大用力，而未观察到RPE下降的研究则采用了单关节运动，如膝盖伸展和手臂弯曲等，因此，其运动复杂性比前述研究中的多关节运动更低，所需用力程度更小，故RPE下降并不显著[16]。

中高强度运动时，伴随着肌肉的持续收缩，粗、细肌丝收缩蛋白会出现微小损伤并引发炎症产生痛感，而抗阻运动则会导致痛感的显著急性增加，因此有人认为，咖啡因的运动增能效应实际上可能是其降低痛感的结果[15]。有报道称，急性摄入咖啡因不仅可改善运动能力，还可同时降低痛感及RPE，使运动员的力竭时间延迟12%，故研究者推测，咖啡因事实上并未真正降低肌肉疲劳，而是可能降低了对压力的感知及对肌肉的不适感与痛感，从而延迟了疲劳，改善了运动表现[17]。但遗憾的是，尽管此后多项研究均发现摄入咖啡因可降低痛感，却均未见运动能力的显著改善[18]，在另一些研究中，则肌肉力量显著提高，但咖啡因对降低痛感的影响并不显著[19]，从而表明，痛感下降并非咖啡因增能效应的主因，RPE下降才是摄入咖啡因后运动员抗阻运动能力显著提高的主要原因，而这与咖啡因可阻断腺苷受体并抑制环氧化酶-2的酶蛋白合成有关[17]，因此，作为非处方类止痛药的常见成分，运动员可在大强度抗阻训练前急性补充咖啡因，以降低训练中肌肉的不适感与痛感，进而延缓运动疲劳，间接提高运动能力[20]。

2.2 耐力运动

目前，多数研究均证实咖啡因对耐力运动有增能作用，但其效果受多种因素制约，如剂量、训练状态、摄入时间、咖啡因使用史、咖啡因来源等[2]。此外，其作用还存在显著的个体差异，即“反应者”与“非反应者”，或“快反应者”与“慢反应者”，与遗传多态潜在相关[2]。尽管个体间达到咖啡因峰值浓度的时间差异较大（0.5～3.0h），咖啡因浓度峰值与运动表现的峰值也未必一致，但为提供足够的时间吸收和到达循环峰值浓度，目前多数研究均建议将给药时间定为耐力运动开始前1h[21]。结果发现，咖啡因对有氧耐力的影响有剂量依赖，且剂量与作用效果间无线性关系。其中，中等剂量（3～7mg/kg）咖啡因增能效果最好，高剂量（>7mg/kg）可引发一系列副作用，如焦虑、胃肠道应激等，低剂量（<3mg/kg）则对耐力表现无明显改善，但在提高至6mg/kg后出现增能效应[13]，从而表明，咖啡因的耐力增能效果依赖于其阻断腺苷受体的临界循环浓度[21]。虽然目前急性运动对腺苷受体及咖啡因敏感性的影响尚不明确，但据报道，单次1h运动即可改变大鼠比目鱼肌内腺苷受体介导的胰岛素反应[22]，故由此可知，腺苷受体对咖啡因的敏感性在数小时的运动内和/或运动后将发生改变。鉴于咖啡因的循环临界浓度（约15～20M）对普通者而言门槛不高，运动本身又可改变腺苷受体的敏感性并降低阈浓度，故研究者推测，运动开始时或运动中提供较小剂量的咖啡因与运动前1h提供类似或较大剂量的咖啡因效果相同或可能更佳，而类似地，在运动前热身时或运动前、运动中摄入较小剂量的咖啡因也可能与运动前1h摄入大剂量增能效果相同[23]。此外，因进食会导致咖啡因的吸收减慢，循环浓度降低，故禁食或非禁食状态下摄入定量的咖啡因可使其循环浓度分别高于或低于增能作用所需的阈浓度。如研究发现，当饭后及运动前摄入小于3mg/kg的等量咖啡因时，其循环浓度均无增能效果[20]，但运动前禁食状态下摄入同样剂量或白天尽早开展运动均可有效提高运动表现[22]，从而为“急性运动可增加腺苷受体对咖啡因循环浓度敏感性”的推断提供了新的佐证。

除了前述的单剂量咖啡因补充方案外，研究还发现，重复补充低剂量咖啡因不仅可实现耐力运动增能，还能避免副作用。在几项均采用2h中高强度蹬车测试的研究中，无论采用测试前1h摄入中、高剂量咖啡因，还是测试中每15～20min补充低剂量咖啡因，与安慰剂组相比，测试成绩均显著提高[24,25]；在探索单次中、高剂量或重复低剂量咖啡因对摔跤表现影响的研究中，与安慰剂组相比，重复补充低剂量咖啡因组在时间跨度更大、间隔时间45～180min的5项能力测试中，有4项运动表现均有增强，高剂量组仅在初次测试中表现改善，中剂量组则无增能效果[26]，综上可见，长时间耐力运动中，重复补充小剂量咖啡因的方案与运动前补充单次中、高剂量咖啡因的方案相比，不仅增能效果相似或更佳，作用也更稳定，且随着运动时间的延长，效果更显著。

2.3 肌肉力量与肌肉耐力

目前，有关咖啡因对肌肉力量与肌肉耐力影响的研究普遍认为咖啡因有增能作用。研究发现，生理浓度70M的咖啡因可提高肌肉的收缩力及胞浆Ca2+的释放，并延缓疲劳[27]。此外，摄入低、中剂量的咖啡因可增加低频刺激时人体骨骼肌力量的产生，与咖啡因对钙释放的直接影响一致；而相反，咖啡因可在不影响运动神经元兴奋性或肌肉收缩性的情况下增加运动单元的激活及肌肉的最大收缩力[28]，表明其影响发生在脊髓水平。部分研究还发现，摄入咖啡因后，运动员的最大等长力量及等速扭矩均显著增加[29]，再次证明咖啡因可加快肌肉纤维的传导速度并增加运动单元的激活，而据meta分析，这两种作用正是咖啡因可增强腿伸肌力量的重要原因[29]，可见，咖啡因对肌肉力量及肌肉耐力的增能作用与其在中枢指挥、唤醒水平及动机中的作用机制相关。

剂量方面，目前多项采用高强度、最大用力运动测试的研究发现，某些情况下，较高剂量的咖啡因可更好改善运动表现，低、中剂量咖啡因则无增能效果[19,30,31]，从而表明，咖啡因提高肌肉力量、肌肉耐力及力量表现的机制与其可增加肌肉纤维的传导速度及运动单元的募集能力有关，且咖啡因补充剂量与上述肌肉表型间存在“剂量-反应”的线性关系[32]，换言之，补充剂量提高时，其增能作用也随之增加。

2.4 高强度运动

高强度运动所需能量最初由无氧代谢产生，但随着运动时间的延长，大部分能量转由有氧代谢提供。已有多项研究对3～10mg/kg剂量咖啡因在高强度重复跑中的作用进行了测试，发现一般情况下咖啡因对负荷递增至最大期间的总运动计时无影响[33]。此外，在持续时间小于60s的全力运动中，运动员的峰值功率和疲劳也未受影响，但当全力运动的持续时间大于60s时，运动能力显著提高[34]。究其原因，推测一方面与咖啡因可通过增加糖酵解量、累积氧债或无氧功率对肌肉直接作用有关，另一方面则与其可维持肌肉内电解质平衡或中枢神经系统效应等密切相关。

在研究中等剂量咖啡因对团队和场地运动中速度、力量和疲劳的影响时，结果好坏参半，既有研究发现咖啡因对10次的重复20m短跑（每次间歇时间在6s左右）或重复全速4s蹬车（每次间歇时间20s）无影响[35]，也有研究发现摄入咖啡因后运动员在重复性全力30s或60s运动中的峰值功率、平均功率或到达峰值功率的时间均下降[36]，但在模拟跆拳道、网球、橄榄球及足球比赛中的关键运动技能均显著提高，且运动员在团队运动中4个20min小节前、后的灵活性、决策及运动时间均获提高[37]，从而表明，咖啡因的作用效果与重复高强度运动时休息间隔的设置相关，间隔时间小于10s时，咖啡因对其无效，90s的休息间歇则可有效维持咖啡因的最佳增能效果[38]。

2.5 热环境下的运动表现

由于咖啡因具有安静时生热及轻微的利尿效果，早期研究者认为其并不利于高温下的运动表现。但目前多数研究证实，咖啡因的生热效应一般发生在安静时而非运动中，且运动过程中其导致的热储量变化与安慰剂无异[36]。研究还发现，3～9mg/kg的咖啡因对正常（20℃）、较热（25～30℃）或高温环境（>30℃）下长时间运动者的核心温度无显著影响[39]，对前臂血流量、出汗率或液体电解质平衡、尿液生成或热储量等也无明显作用[38,39]，目前亦无证据对长期摄入咖啡因会改变体液电解质平衡或水合状态的观点予以支持，故可认为，高温下运动前或运动中摄入咖啡因（约9 mg/kg）不会增加液体电解质的流失或降低运动的耐受力[40]。

研究还发现，摄入咖啡因可提高运动员在高温下2h运动期间的峰值循环功率，并防止其出现运动后最大自发收缩力和运动单元激活量的减少，但鉴于电位诱导的肌肉收缩特性不受咖啡因影响，故研究者认为咖啡因并未直接影响肌肉功能，而是影响了中枢神经系统运动单元的激活[41]。此外，有人检测了咖啡因在凉爽（12℃）及高温环境（32℃）下的增能效果差异，发现尽管高温下的运动表现下降，但咖啡因在凉爽或高温条件下对运动能力的提高效果却无差异[39]，从而表明，补充咖啡因对高温下的运动表现有增能作用，且该作用不因高温环境而下降。

3 结论

咖啡因是当前国际最流行的运动营养补充剂，对运动与认知功能均有显著的促进作用，但其应用研究在我国开展非常滞后。本文综述了咖啡因的增能作用机制及其对多种类型运动的影响，发现其对各类运动均有明确的增能作用，且除了持续时间很短的无氧运动外，无论运动类型如何，咖啡因均可降低RPE与痛感，延缓运动疲劳的发生。无氧运动与有氧运动分别表现“剂量-效果”的线性与非线性关系，3～6mg/kg是具有较好增能效果的咖啡因补充剂量，高强度运动则需额外考虑运动间歇时间的设置。