邱易耐，董俊君，周丹杰，张德娥，周方飞，肖 莉

(湖州师范学院 生命科学学院，浙江 湖州 313000)

熊果酸(Uroslic acid，UA)为天然有机三萜类化合物，广泛存在于枇杷叶、车前草、山茱萸和白花蛇舌草等传统中药材中[1].研究发现,UA除具有抗病毒、抗炎等作用外，还具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等抗肿瘤活性，是一种具有较高开发潜力的天然活性物质[2].但UA因水溶性较差、口服生物利用度较低，因此限制了其在临床上的广泛应用[3].

壳聚糖(Chitosan，CS)作为一种天然多糖类药用载体材料，毒性低且具有较优的生物相容性，因此被广泛应用于医药领域[4].CS作为多种药物的载体，具有结肠定位作用和靶向给药作用，可用于提高药物的稳定性，延缓药物释放，掩盖药物的不良气味，同时也可用作眼、鼻用药的辅料[5].

本文以载药量及包封率为指标，以CS为载体材料负载UA，采用乳化分散-交联法制备微球，利用星点设计-响应面优化法优化制备工艺，并通过重现性实验考察工艺的稳定性，从而为实现UA的精准给药提供一定的理论依据.

1 试剂与仪器

试剂：熊果酸、壳聚糖、石油醚、甲醇购自百灵威试剂公司；司盘80、戊二醛(25%)、液体石蜡、异丙醇、冰醋酸购自吉至试剂公司.上述试剂均为分析纯.

仪器： LC-20AT高效液相色谱、ISO-9001电子天平、TD3低速离心机、KQ-5200E型超声波清洗器、85-2恒温磁力搅拌器.

2 实验方法

2.1 UA-CS的制备

采用乳化分散-交联法制备UA-CS[6].称取适量CS，加入2.5%乙酸溶液，配制成浓度为15 mg/mL的CS溶液，再加入处方量的UA，搅匀后作为水相，并置于40 ℃下保温备用；……