李绍林，段 启，赵珍东，沈小钟，夏 黎，潘颖珊

β-细辛醚脂质立方液晶纳米粒的Bottom-up法制备工艺优化及处方筛选

李绍林，段 启*，赵珍东，沈小钟，夏 黎，潘颖珊

广东食品药品职业学院，广东 广州 510520

以β-细辛醚为模型药物，制备β-细辛醚脂质立方液晶纳米粒（β-asarone lipid cubic liquid crystal nanoparticles，β-A@LCNPs）载药系统。采用Bottom-up法，以β-A@LCNPs的包封率、载药量、稳定性常数的归一化综合评分为质量考察指标，分别通过单因素考察立方液晶制备工艺，优化工艺参数，并通过星点设计响应面法，优选β-A@LCNPs最佳处方。优选的β-A@LCNPs制备工艺参数为60 ℃条件下，配置β-A@LCNPs悬浊液，而后1000 r/min匀速搅拌1.5 h，最后置于细胞超声仪，200 W超声15次，每次5 s，间隔10 s；优选的β-A@LCNPs处方为单油酸甘油酯300 mg、β-细辛醚20 mg、聚乙烯醇27000 25 mg、水40 mL。β-A@LCNPs制备工艺简单易行，重复性好；所得β-A@LCNPs立方结构形态完整，均一稳定。

β-细辛醚；脂质立方液晶；响应面法；纳米粒；Bottom-up法；包封率；载药量；稳定性常数

立方液晶纳米粒（cubic liquid crystalline nanoparticles，LCNPs），又称脂质立方液晶纳米粒或纳米立方体，是两亲性脂质和表面活性剂在水中自发形成的双连续的立方液晶纳米分散体系，即脂质和表面活性剂结合水形成立方液晶相[1-2]，再以类似固体纳米粒的形式分散在过量的水中形成分散体系，是一种新型纳米载药系统，其中水溶性药物可以包封在类脂立方液晶的水道中，脂溶性的药物包封在脂质双分子层中，两亲性分子可贯穿其中[3-4]。立方液晶介于层状液晶、六角液晶之间的一种相态，具有更好的热力学稳定性、生物黏附性、生物可降解性、多样性包载药物能力等特点[5]，作为新型纳米载药系统在化学药、生物药、中药领域都有广泛应用研究，已成为国内外制剂研究的热点之一[6-8]。……