陈 鑫，张永萍，2*，徐 剑，2，刘 耀，2

(1.贵州中医药大学，贵州 贵阳 550025；2.贵州省中药民族药炮制与制剂工程技术研究中心，贵州 贵阳 550025)

微针(Microneedles)是一种集皮下注射与透皮贴片双重释药特点，采用微电子机械工艺技术制作的，尺寸为微米级，呈针状的复杂结构[1]。微针最早出现于1976年，与此同时，一项用于透皮治疗的美国专利也发布了[2]。20世纪90年代微电子工业的发展提供了微制造的工具，一系列不同尺寸、不同形状及不同材料的微针阵列出现。最早的微针贴片1997年上市，但其在药物传递方面的适用性有限，只有近24种分子被监管部门批准用于透皮给药并进入市场[3]。微针具有无痛穿透力，能使水溶性药物及大分子药物穿透角质层，治疗效果好，相对安全，传递药物几乎无损伤性，剂量稳定，成本低，在过去的几十年引起了科学界和工业界的广泛关注。

1 微针与透皮给药系统

微针作用机制是在角质层细胞间打开了供各种类型药物通过的皮肤孔道，从而能显著增强药物的经皮渗透性，尤其是水溶性及大分子药物的透皮吸收。因此，微针是一种新型的透皮给药系统，属于物理促渗之一。给药在患者依从性、无痛性、低成本等方面有很多优点，但很多药物往往由于胃肠道首过代谢以及pH、食物等微环境的改变而导致药物降解，导致吸收不良[4]。非肠道途径，即sc针头注射，由于其大剂量、有效的方式传递不同类型的药物分子，已在世界范围内得到广泛应用。然而，这种方法的临床应用受到一些患者伴随注射疼痛和针刺恐惧症的限制[5]。……