杜小莉，曹雅睿，李太生

（1.中国医学科学院北京协和医院药剂科，北京 100730；2.中国医学科学院北京协和医院感染内科，北京 100730；3.清华大学-北京大学生命科学联合中心，北京 100084）

艾滋病即获得性免疫缺陷综合征（acquired immunodeficiency syndrome，AIDS）， 其 病 原 体为人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus，HIV）。国家卫健委公布的传染病疫情数据显示，我国2020年因AIDS死亡人数为18 819例，AIDS是当年我国致死人数最多的传染病[1]。尽管高效联合抗反转录病毒治疗（highly active antiretroviral therapy，HAART）的应用大大减少了因单一用药产生的耐药性，但目前AIDS尚无法根治，患者仍需终生服药。长期服用抗反转录病毒（antiretroviral，ARV）药物的安全性和有效性仍未明确。

我国常用的免费ARV药物主要包括：核苷类反转录酶抑制剂（nucleoside reverse transcriptaseinhibitors，NRTIs）齐多夫定（zidovudine，AZT）、拉米夫定（lamivudine，3TC）、替诺福韦酯（tenofovir disoprox，TDF）；非核苷类反转录酶抑制剂（non-NRTIs，NNRTIs）奈韦拉平（nevirapine，NVP）、依非韦伦（efavirenz，EFV）；蛋白酶抑制剂（protease inhibitors，PIs）洛匹那韦/利托那韦（lopinavir/ritonavir，LPV/r）；其余3类药物即整合酶链转移抑制剂、膜融合抑制剂和趋化因子受体5抑制剂应用较少。现阶段，我国ARV药物主要以国产仿制药为主，给药方案主要参考国外已有的数据。但这些药物在中国HIV感染者中的药代动力学（pharmacokinetics，PK）和药效动力学（pharmacodynamics，PD）研究较少。为了证实国产抗病毒药物的疗效，优化中国人群的AIDS治疗方案，在国家科技部“十五”“十一五”“十二五”“十三五”攻关项目的支持下，笔者团队进行了利用PK/PD优化抗HIV治疗系列研究，提出了“效优、价廉、低毒”的中国方案。本文概述5种常用ARV药物的PK/PD研究结果，以期为临床实际用药提供参考。

1 依非韦伦

EFV是一线抗反转录病毒治疗（antiretroviral therapy，ART）方案的常见组成药物，与其他NNRTIs相比，EFV曾被认为具有更好的有效性和安全性。……